HIF Modulateurs | HIF Modulators

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S1007 Roxadustat (FG-4592) Le Roxadustat (FG-4592) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase HIF-α dans un essai acellulaire, stabilise HIF-2 et induit la production d'EPO. Ce composé potentialise également la ferroptosis induite par RSL3. Phase 3.
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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S2919 IOX2 IOX2 (JICL38) est un puissant inhibiteur de la HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) avec une IC50 de 21 nM dans un essai sans cellules, >100 fois plus sélectif que JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, ou l'oxygène 2OG FIH.
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
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S8138 Molidustat (BAY 85-3934) Molidustat (BAY 85-3934) est un puissant inhibiteur de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des IC50 de 480 nM, 280 nM et 450 nM pour PHD1, PHD2 et PHD, respectivement. Ce composé est en phase 2.
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540
Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
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S8443 MK-8617 MK-8617 est un pan-inhibiteur oralement actif de la prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) du facteur inductible par l'hypoxie, inhibant PHD1, 2, 3 avec des IC50s de 1,0, 1,0 et 14 nM, respectivement.
FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
PeerJ, 2023, 11:e15591
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
S8171 Daprodustat (GSK1278863) Le Daprodustat (GSK1278863) est un inhibiteur oral de l'hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH). Phase 2.
Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
Cell Rep, 2021, 35(3):109020
S7979 FG-2216 FG-2216 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'HIF prolyl 4-hydroxylase avec un IC50 de 3,9 μM pour PHD2. Phase 2.
Nat Commun, 2024, 15(1):7483
J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S6490 Vadadustat Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548) est un nouvel inhibiteur oral de HIF-PH titrable.
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S7483 DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) DMOG (Dimethyloxalylglycine) est un antagoniste du cofacteur α-cétoglutarate et un inhibiteur de la HIF prolylhydroxylase, conduisant à la stabilisation et à l'accumulation de la protéine HIF-1α dans le noyau. DMOG améliore l'autophagy.Les solutions sont instables et doivent être préparées fraîchement.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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S5804 N-Acetylcysteine amide (NACA) N-Acetylcysteine amide est un antioxydant pénétrant la membrane avec une activité anti-inflammatoire par la régulation de l'activation de NF-κB et HIF-1α ainsi que la modulation des ROS.
Pharmacol Res, 2025, 219:107902
iScience, 2025, 28(3):111964
Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120