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PT2977 (Belzutifan) inhibiteur de HIF-2α

Name: PT2977 (Belzutifan)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8886
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8886

Le Belzutifan (PT2977), un inhibiteur de HIF-2α oralement actif et sélectif, augmente la puissance et améliore le profil pharmacocinétique, offrant un traitement potentiel pour le carcinome rénal à cellules claires (ccRCC).

PT2977 (Belzutifan) HIF inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S888601 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.79%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.79

Cibles apparentées	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK IRE1 PKR ASK PDI
Autre HIF Inhibiteurs	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	383.34	Formule	C₁₇H₁₂F₃NO₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1672668-24-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-6482			Smiles	CS(=O)(=O)C1=C2C(C(C(C2=C(C=C1)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F)F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (200.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.850mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α 9 nM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31282155/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04994522	Completed	End Stage Renal Disease\|Renal Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC	July 12 2022	Phase 1
NCT04846920	Active not recruiting	Carcinoma Renal Cell	Merck Sharp & Dohme LLC	June 14 2021	Phase 1
NCT04627064	Active not recruiting	Clear Cell Renal Cell Carcinoma	Dana-Farber Cancer Institute\|Eli Lilly and Company	December 31 2020	Phase 1
NCT04489771	Active not recruiting	Carcinoma Renal Cell	Merck Sharp & Dohme LLC	September 13 2020	Phase 2
NCT03634540	Active not recruiting	Renal Cell Carcinoma (RCC)\|Clear Cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC)\|Kidney Cancer\|Renal Cancer\|Renal Cell Carcinoma\|Renal Cell Cancer Metastatic\|Renal Cell Carcinoma Recurrent\|Renal Cell Cancer Recurrent\|Kidney	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	September 27 2018	Phase 2
NCT03401788	Active not recruiting	VHL - Von Hippel-Lindau Syndrome\|VHL Gene Mutation\|VHL Syndrome\|VHL Gene Inactivation\|VHL-Associated Renal Cell Carcinoma\|VHL-Associated Clear Cell Renal Cell Carcinoma	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	May 2 2018	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):