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IOX2 modulator de HIF

Réf. Catalogue: S2919

IOX2 (JICL38) is a potent inhibitor of HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) with IC50 of 21 nM in a cell-free assay, >100-fold selectivity over JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH.
IOX2 HIF modulator Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 352.34

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.85%
99.85

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 352.34 Formule

C19H16N2O5

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 931398-72-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes JICL38 Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 7 mg/mL (19.86 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro
IOX2 inhibe puissamment PHD2 (IC50 de 21 nM) avec une sélectivité supérieure à 100 fois par rapport à l'inhibition de JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, ou de la 2OG oxygénase FIH (IC50 <100 μM). Ce composé est actif dans les cellules, inhibant l'hydroxylation de HIF-1α dans les cellules RCC4 à 50 μM. Le facteur inductible par l'hypoxie (HIF) est régulé par l'hydroxylation des résidus prolyle dans les domaines de dégradation dépendants de l'oxygène de la sous-unité HIF-1α, ce qui le marque pour la dégradation par le protéasome. 1,2 L'hydroxylation du prolyl HIF est catalysée par des enzymes à domaine prolyl hydroxylase (PHD1, 2 et 3), membres de la famille des oxygénases Fe(II) et 2-oxoglutarate (2OG). Elles nécessitent du dioxygène comme co-substrat, agissant ainsi comme le composant de détection de l'hypoxie du système HIF. L'activité de PHD est supprimée par l'hypoxie, augmentant à la fois l'abondance et l'activité du complexe transcriptionnel HIF.
Références