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IOX2 HIF modulateur

Name: IOX2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2919
Rating: 5 (20 reviews)

Réf. CatalogueS2919

IOX2 (JICL38) est un puissant inhibiteur de la HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) avec une IC50 de 21 nM dans un essai sans cellules, >100 fois plus sélectif que JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, ou l'oxygène 2OG FIH.

Structure chimique

Poids moléculaire: 352.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre HIF Inhibiteurs	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	352.34	Formule	C₁₉H₁₆N₂O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	931398-72-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	JICL38			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 7 mg/mL (19.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PHD2 (Cell-free assay) 21 nM
In vitro	IOX2 inhibe puissamment PHD2 (IC50 de 21 nM) avec une sélectivité supérieure à 100 fois par rapport à l'inhibition de JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, ou de la 2OG oxygénase FIH (IC50 <100 μM). Ce composé est actif dans les cellules, inhibant l'hydroxylation de HIF-1α dans les cellules RCC4 à 50 μM. Le facteur inductible par l'hypoxie (HIF) est régulé par l'hydroxylation des résidus prolyle dans les domaines de dégradation dépendants de l'oxygène de la sous-unité HIF-1α, ce qui le marque pour la dégradation par le protéasome. 1,2 L'hydroxylation du prolyl HIF est catalysée par des enzymes à domaine prolyl hydroxylase (PHD1, 2 et 3), membres de la famille des oxygénases Fe(II) et 2-oxoglutarate (2OG). Elles nécessitent du dioxygène comme co-substrat, agissant ainsi comme le composant de détection de l'hypoxie du système HIF. L'activité de PHD est supprimée par l'hypoxie, augmentant à la fois l'abondance et l'activité du complexe transcriptionnel HIF.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):