pour la recherche uniquement

K 858 Kinesin inhibiteur

Name: K 858
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5933
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS5933

K858 est un nouvel inhibiteur puissant de Eg5 avec une IC50 de 1,3 μM pour l'inhibition de l'activité ATPase d'Eg5, montrant une sélectivité au moins 150 fois plus élevée pour Eg5 que les autres membres de la super-famille de la kinesine.

K 858 Kinesin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 277.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S593301 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre Kinesin Inhibiteurs	GSK923295 Ispinesib (SB-715992) SB743921 HCl Monastrol ARQ 621 BTB-1 VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) H-Cys(Trt)-OH Filanesib hydrochloride GW406108X

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	277.34	Formule	C₁₃H₁₅N₃O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	72926-24-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=NN(C(S1)(C)C2=CC=CC=C2)C(=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (198.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Eg5 1.3 μM
In vitro	K858 a bloqué la séparation des centrosomes, activé le point de contrôle du fuseau et induit un arrêt mitotique dans les cellules, accompagné de la formation de fuseaux monopolaires. Le traitement continu à long terme des cellules cancéreuses avec K858 a entraîné des effets antiprolifératifs par l'induction de la mort cellulaire mitotique et de la polyploïdisation suivie de la sénescence. En revanche, le traitement des cellules non transformées avec K858 a entraîné un glissement mitotique sans mort cellulaire et un arrêt du cycle cellulaire en phase G1 dans un état tétraploïde. K858 a des effets minimes sur les anomalies du nombre et de la structure des chromosomes. K858 n'a aucun effet sur la polymérisation des microtubules dans les essais sans cellules et basés sur des cellules.
In vivo	K858 présente une puissante activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe de cancer et induit l'accumulation de cellules mitotiques avec des fuseaux monopolaires dans les tissus tumoraux. K858 n'est pas neurotoxique lors d'un test de coordination motrice chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19351824/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):