P-gp Inhibiteurs | P-gp Inhibitors

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S8028 Tariquidar (XR9576) Tariquidar est un inhibiteur non compétitif puissant et sélectif de la P-glycoprotéine avec un Kd de 5,1 nM dans la lignée cellulaire CHrB30, inversant la résistance aux médicaments dans les lignées cellulaires MDR. Phase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
J Transl Med, 2025, 23(1):542
Cells, 2025, 14(16)1276
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S7772 Elacridar (GF120918) Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918) est un puissant inhibiteur de P-gp (MDR-1) et de BCRP.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
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S4746 (20S)-Protopanaxadiol Le (20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Épiprotopanaxadiol), le principal métabolite intestinal des ginsénosides, est l'un des ingrédients actifs du ginseng. Le (20S)-Protopanaxadiol inhibe la P-glycoprotéine dans les cellules cancéreuses multirésistantes.
Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
S9145 Solamargine La Solamargine, un alcaloïde stéroïdien bioactif isolé de Solanum aculeastrum, induit une cytotoxicité puissante et non sélective et une inhibition de la P-gp.
Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235 Sinapine La Sinapine est un alcaloïde isolé des graines d'espèces crucifères avec des activités antioxydantes, antitumorales et radioprotectrices. Ce composé inhibe la prolifération des cellules Caco-2 via la régulation négative de la P-glycoprotéine.
Gene, 2022, 827:146460
S0921 Wilforine La Wilforine (WR), un alcaloïde sesquiterpène pyridinique trouvé dans les plantes T. wilfordii, inhibe significativement l'activité d'efflux de la P-glycoprotéine (P-gp).
S3431 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181, HM30181A) est un inhibiteur puissant et sélectif du transporteur à cassette liant l'adénosine triphosphate P-glycoprotéine (P-gp).
S9563 Evodine Evodine, un produit naturel extrait de Evodiae fructus (EF), est un biomarqueur pour l'évaluation de la qualité de l'EF dans la pharmacopée chinoise. Ce composé est un puissant inhibiteur de la P-gp.
E1742 Reversan Reversan (CBLC4H10) est un inhibiteur sélectif et non toxique de la protéine 1 associée à la résistance multidrogue (MRP1) et de la P-glycoprotéine (P-gp), avec le potentiel de traiter le neuroblastome et d'autres tumeurs réfractaires aux médicaments surexprimant MRP1.
S4202 Verapamil HCl Verapamil HCl est un inhibiteur des canaux calciques de type L, qui est un agent anti-arythmique de classe IV. Le Vérapamil inhibe à la fois la glycoprotéine de perméabilité (P-gp) et le CYP3A4.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
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S7124 SC144 SC144 est le premier inhibiteur de gp130 à petite molécule, oralement actif, qui induit la phosphorylation (S782) et la déglycosylation de gp130, abroge la phosphorylation de Stat3 et la translocation nucléaire, et inhibe davantage l'expression des gènes cibles en aval.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Respir Res, 2025, 26(1):285
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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S3600 Schisandrin B La Schisandrine B est le lignane dibenzocyclooctadiène le plus abondant présent dans l'herbe médicinale traditionnelle chinoise Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. C'est un type d'inhibiteur de ATR et de P-gp avec une grande sécurité.
Phytomedicine, 2025, 141:156672
Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
Sci Rep, 2025, 15(1):8452
E4980 Verapamil Le Verapamil (Iproveratril, Dilacoran) est un dérivé de phénylalkylamine qui est un antagoniste de l'influx calcique et également un inhibiteur de la P-gp et du CYP3A4. Il présente une efficacité dans le traitement de l'angine de poitrine, des arythmies cardiaques, des cardiomyopathies et de l'hypertension.
Nat Commun, 2025, 16(1):8069
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181