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Encequidar (HM30181) P-gp inhibiteur

Réf. CatalogueS3431

Encequidar (HM30181, HM30181A) est un inhibiteur puissant et sélectif du transporteur à cassette liant l'adénosine triphosphate P-glycoprotéine (P-gp).
Encequidar (HM30181) P-gp inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 688.73

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S343101 DMF]50 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.53%
99.53

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 688.73 Formule

C38H36N6O7

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 849675-66-7 -- Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMF : 50 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
P-gp
In vitro

HM30181 inhibe puissamment et sélectivement le transport d'efflux médié par la Pgp de la rhodamine 123 dans les cellules T CCRF-CEM avec 13.1±2.3 nM.
In vivo

Les scans TEP avec le substrat de la Pgp (R)-[11C]vérapamil chez des souris de type sauvage FVB prétraitées par voie intraveineuse avec HM30181 (10 ou 21 mg/kg) ne montrent pas d'augmentations significatives de l'absorption cérébrale de (R)-[11C]vérapamil par rapport aux animaux traités par le véhicule.
Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03892018 Terminated
Solid Tumor Adult
Athenex Inc.
 August 5 2019 Phase 1
NCT02963168 Unknown status
Solid Tumor
Athenex Inc.
 April 20 2017 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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