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Survivin inhibiteurs (Survivin Inhibitors)

Survivin is a small protein which plays an important role in cell proliferation and cell division because survivin is a component of chromosomal passenger complex including Aurora kinase B. Cyclin D1,TP53, CDK4 and Aurora kinase are all involved in survivin networks at cell division. Survivin is also an inhibitor of apoptosis. STAT3, PI3K, BAX, AIP, NF-κB, Bcl-2, and P38 MAPK are all involved in the survivin anti-apoptotic network. Now survivin is a prognostic marker for cancer, and a target for chemotherapy.

Autre Apoptosis Inhibiteurs

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 TNF-alpha MDM2/MDMX KRas IAP ASK
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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide (YM155) est un puissant suppresseur de survivin en inhibant l'activité du promoteur de Survivin avec une IC50 de 0,54 nM dans les cellules HeLa-SURP-luc et CHO-SV40-luc. Il n'inhibe pas significativement l'activité du promoteur SV40, mais une légère inhibition de l'interaction de Survivin avec XIAP est observée. Ce composé régule à la baisse la survivin et la XIAP, module l'autophagy et induit des dommages à l'ADN dépendants de l'autophagie dans les cellules de cancer du sein. Phase 2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
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E0108 LQZ-7I LQZ-7I est un nouvel inhibiteur sélectif de la dimérisation de survivin avec des IC50 de 4,8 µM et 3,1 µM dans les lignées cellulaires de cancer de la prostate PC-3 et C4-2, respectivement. Ce composé inhibe efficacement par voie orale la croissance tumorale des xénogreffes et induit la perte de survivin dans les tumeurs.
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
E1713 FL118 FL118 (10,11-(Méthylènedioxy)-20(S)-camptothécine), un analogue de la Camptothécine, est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de Survivin. Ce composé inhibe également de manière sélective et indépendante trois gènes de survie supplémentaires associés au cancer : Mcl-1, XIAP et cIAP2, et ce, indépendamment du statut p53. Il présente une puissante activité antitumorale et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
E6484New E1231 E1231 (1-{4-[2-(5-Méthylfuran-2-yl)quinoléine-4-carbonyl]pipérazin-1-yl}éthan-1-one) est un composé pipérazine 1,4-diamide et un activateur oral de SIRT1 avec une EC50 de 0,83 μM. Il augmente l'efflux de cholestérol et diminue l'accumulation de lipides dans les macrophages. E1231 régule le métabolisme du cholestérol et des lipides chez les hamsters dorés hyperlipidémiques, avec un potentiel pour le traitement de l'athérosclérose.
S5600 Flavokawain A Le Flavokawain A, extrait du kava, est un inducteur d'apoptose et un agent anticancéreux. Ce composé peut réguler à la baisse les protéines anti-apoptotiques, telles que XIAP, survivin et Bcl-xL, modifiant ainsi l'équilibre entre les molécules apoptotiques et anti-apoptotiques et induisant ensuite la mort cellulaire dans les cellules tumorales.