p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.
p53 inhibiteurs/activateurs (p53 Inhibitors/activators)
Autre Apoptosis Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) est une petite molécule organique qui s'est avérée restaurer la fonction de suppresseur de tumeur principalement du p53 mutant et également induire la mort cellulaire dans divers types de cancer. Il induit l'Apoptosis et l'Autophagy. |
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| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl active p53 et inhibe NF-κB avec des CE50 de 0,37 μM et 0,47 μM dans les tests rapporteurs p53 et NF-kB basés sur des cellules, respectivement. Il inhibe également la chaperonne d'histone FACT (facilitates chromatin transcription complex). |
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| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-α est un inhibiteur de p53, inhibant la transactivation dépendante de p53 des gènes répondant à p53. Pifithrin-α est également un puissant agoniste du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR). |
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| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) est un inhibiteur oralement biodisponible et sélectif de p53-MDM2 avec une IC50 HTRF de 18 nM. |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'énantiomère actif de Nutlin-3, inhibe l'interaction p53/MDM2 avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellules. Nutlin-3a induit l'autophagy et l'apoptosis de manière dépendante de p53. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phényléthynesulfonamide) est un inhibiteur spécifique de p53 en réduisant son affinité pour Bcl-xL et Bcl-2, et ce composé inhibe également la fonction de HSP70 et l'Autophagy. |
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| S2781 | RITA | RITA induit à la fois des réticulations ADN-protéines et ADN-ADN sans cassures simple brin d'ADN détectables, et ce composé inhibe également l'interaction MDM2-p53 en ciblant p53. |
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| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) agit comme un antagoniste de l'E3 Ligase ubiquitine HDM2 et induit également une Apoptosis précoce dans les cellules de type sauvage p53, inhibe la prolifération cellulaire suivie d'une Apoptosis retardée en l'absence de p53 fonctionnelle. Phase 1. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 protège contre la dégradation de p53 médiatisée par MDM2, qui implique l'ubiquitination, et agit par l'inhibition des activités de déacétylation des protéines de SirT1 et SirT2. Ce composé est également un inhibiteur de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). |
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| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone) est un réactivateur de p53 mutant. Il induit l'Apoptosis et inhibe la croissance des tumeurs humaines avec p53 mutant. |
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