MDM2/MDMX inhibiteurs/antagonistes (MDM2/MDMX Inhibitors/Antagonist)
Autre Apoptosis Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 est un antagoniste puissant et sélectif de Mdm2 (ubiquitine protéine ligase dépendante du doigt RING pour elle-même et p53) avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellule ; stabilise p73 dans les cellules déficientes en p53. |
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| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) est un inhibiteur oralement biodisponible et sélectif de p53-MDM2 avec une IC50 HTRF de 18 nM. |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'énantiomère actif de Nutlin-3, inhibe l'interaction p53/MDM2 avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellules. Nutlin-3a induit l'autophagy et l'apoptosis de manière dépendante de p53. |
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| E1491 | Brigimadlin | Brigimadlin (BI 907828) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'E3 ubiquitine-protéine ligase MDM-2. Ce composé inhibe la suppression par MDM-2 du suppresseur de tumeur p53. Il favorise l'Apoptosis et améliore la transcription des cibles de p53 telles que p21 et PUMA dans les cellules BT48, BT67 et BT73. | ||
| S3604 | Triptolide | Triptolide est un triépoxyde de diterpène, un agent immunosuppresseur extrait de la plante chinoise Tripterygium wilfordii. Il agit comme un inhibiteur de NF-κB avec une double action par perturbation de l'interaction p65/CBP et par réduction de la protéine p65. Triptolide (PG490) abroge la fonction de transactivation du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1). Triptolide inhibe MDM2 et induit l'apoptose via une voie indépendante de p53. |
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| S7205 | Idasanutlin (RG7388) | Idasanutlin (RG7388) est un inhibiteur p53-MDM2 puissant et sélectif avec une IC50 de 6 nM, et il montre une liaison in vitro améliorée ainsi qu'une puissance/sélectivité cellulaire. |
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| S7649 | SAR405838 | SAR405838 est un antagoniste de MDM2 oralement disponible avec un Ki de 0,88 nM. Ce composé est un diastéréoisomère de MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Phase 1. |
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| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) supprime MDMX avec une IC50 de 2,5 μM, entraînant une stabilisation/activation accrue de p53 et des dommages à l'ADN, et régule également MDM2, une E3 ligase. |
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| S7875 | NVP-CGM097 | NVP-CGM097 est un inhibiteur très puissant et sélectif de MDM2 avec une valeur de Ki de 1,3 nM pour hMDM2 dans le test TR-FRET. Il se lie au site de liaison de p53 de la protéine Mdm2, perturbant l'interaction entre les deux protéines, entraînant une activation de la voie p53. |
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| S8606 | Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) est un nouvel inhibiteur très puissant et sélectif de l'p53-Mdm2 interaction, avec une constante d'affinité pour MDM2 de l'ordre du picomolaire et un rapport de sélectivité supérieur à 10000 fois par rapport à MDM4. |
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