p53 Inhibiteurs | p53 Inhibitors

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S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α est un inhibiteur de p53, inhibant la transactivation dépendante de p53 des gènes répondant à p53. Pifithrin-α est également un puissant agoniste du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR).
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phényléthynesulfonamide) est un inhibiteur spécifique de p53 en réduisant son affinité pour Bcl-xL et Bcl-2, et ce composé inhibe également la fonction de HSP70 et l'Autophagy.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
Front Nutr, 2025, 12:1663245
Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
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S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Le Cyclic Pifithrin-α hydrobromide est la forme sel bromhydrate du Cyclic Pifithrin-α, qui est un inhibiteur transcriptionnel de p53.
Front Pharmacol, 2022, 13:926317
Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187 ReACp53 ReACp53 est un peptide pénétrant les cellules, conçu pour inhiber la formation d'amyloïdes p53, rétablit la fonction p53 dans les lignées de cellules cancéreuses et dans les organoïdes dérivés de carcinomes ovariens séreux de haut grade (HGSOC).
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
Nat Commun, 2021, 12(1):3962
E2943 Pifithrin-β Pifithrin-β (bromhydrate de PFT β; bromhydrate de Pifithrin-α cyclique) est un puissant inhibiteur de p53 avec une CI50 de 23 μM et est considéré comme un composé principal pour la thérapie du cancer et des maladies neurodégénératives.
Biol Reprod, 2025, ioaf113
S9235 Didymin Didymin (Néoponcirine, Isosakuranétine-7-O-rutinoside) est un composé naturel dérivé d'agrumes qui tue les cellules de neuroblastome de type sauvage p53 ainsi que les cellules de neuroblastome mutantes p53 résistantes aux médicaments en culture. Il possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anticancéreuses.
E0935 MS7972 MS7972 est une petite molécule qui bloque l'association de p53 humain et de la protéine de liaison CREB.
E1735 PK11007 PK11007 est un agent anticancéreux thiol-réactif qui stabilise p53 via l'alkylation sélective de deux cystéines de surface sans compromettre sa liaison à l'ADN. Il induit la mort des cellules cancéreuses mutantes p53 en augmentant les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène (ROS).
S9488 Lobetyolin Lobetyolin est l'un des principes actifs importants extraits de la racine de Codonopsis pilosula, qui a un bon effet protecteur sur les lésions de la muqueuse gastrique. Ce composé peut réguler à la baisse le métabolisme de la glutamine, contribuer à l'apoptose induite par les médicaments et à l'inhibition de la croissance tumorale, et il réduit significativement l'expression de l'ARNm et des protéines du transporteur d'acides aminés alanine-sérine-cystéine transporteur 2 (ASCT2).
S7030 RG-7112 RG7112 (RO5045337) est un inhibiteur oralement biodisponible et sélectif de p53-MDM2 avec une IC50 HTRF de 18 nM.
NPJ Aging, 2025, 11(1):6
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
E0068 NiCur NiCur est une petite molécule qui bloque l'activité de l'histone acétyltransférase (HAT) de la protéine de liaison à CREB (CBP) et régule négativement l'activation de p53 en cas de stress génotoxique et diminue le recrutement de p53 ainsi que de l'ARN polymérase II et les niveaux d'acétylation sur l'histone H3 sur le promoteur de CDKN1A.
E0394 YK 3-237 YK-3-237, un activateur de SIRT1, réduit l'acétylation de mutant p53 et inhibe la prolifération des cellules de cancer du sein triple négatif.