Name: Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2929
Rating: 5 (133 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre p53 Inhibiteurs	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
mouse E15.5 cortical neurones	Function assay				Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	367.3	Formule	C₁₆H₁₈N₂OS.HBr	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	63208-82-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Pifithrin-α hydrobromide			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.650mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 73 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	La Pifithrin-α inhibe la transactivation dépendante de p53 des gènes répondant à p53 dans les cellules ConA. La Pifithrin-α (10 μM) inhibe la mort apoptotique des cellules C8 induite par Dox, Taxol, cytosine arabinoside. La Pifithrin-α inhibe l'arrêt de croissance dépendant de p53 des fibroblastes diploïdes humains en réponse aux dommages de l'ADN, mais n'a aucun effet sur les fibroblastes déficients en p53. La Pifithrin-α peut moduler l'importation ou l'exportation nucléaire (ou les deux) de p53 ou peut diminuer la stabilité du p53 nucléaire. La Pifithrin-α (100-200 nM) supprime complètement l'augmentation induite par la camptothécine du niveau de liaison de p53 à l'ADN ainsi que du gène Bax répondant à p53 dans les cellules hippocampiques. La Pifithrin-α diminue également le niveau basal de l'activité de liaison de p53 à l'ADN. La Pifithrin-α (200 nM) protège les neurones hippocampiques cultivés contre la mort induite par les agents endommageant l'ADN. La Pifithrin-α (200 μM) stabilise la fonction mitochondriale, supprime l'activation des caspases et protège les neurones hippocampiques cultivés contre la mort induite par le glutamate et le peptide β-amyloïde. La Pifithrin α, en plus de p53, peut supprimer la signalisation du choc thermique et des récepteurs des glucocorticoïdes, mais n'a aucun effet sur la signalisation du facteur nucléaire-kappaB. La Pifithrin α (10 μM) réduit l'activation du facteur de transcription du choc thermique (HSF1) et augmente la sensibilité cellulaire à la chaleur. La Pifithrin α (10 μM) réduit l'activation du récepteur des glucocorticoïdes et sauve les thymocytes de souris de la mort apoptotique après traitement dans les cellules HeLa. Le PFTalpha bloque l'induction médiatisée par p53 de p21/Waf-1 dans les cellules rénales embryonnaires humaines.
In vivo	Le traitement par Pifithrin-α (2,2 mg/kg i.p.) sauve complètement les souris (C57BL et Balb/c) des deux souches de doses létales de 60 % d'irradiation gamma (8 Gy pour C57BL et 6 Gy pour Balb/c). Les souris injectées avec Pifithrin-α ont perdu moins de poids que les souris irradiées non prétraitées avec la Pifithrin-α. La Pifithrin-α (2,2 mg/kg) abroge la régulation dépendante de p53 de la réplication de l'ADN après irradiation gamma de tout le corps chez les souris. La Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 min avant le traitement d'occlusion de l'artère cérébrale moyenne chez les souris réduit les lésions cérébrales ischémiques et protège les neurones hippocampiques contre les lésions excitotoxiques. La Pifithrin α (3,6 μg/kg i.p.) inhibe la dégénérescence du thymus induite par le Dex chez les souris. La Pifithrin α (2 mg/kg) entraîne un degré significativement plus faible d'incapacité motrice chez les rats recevant une occlusion transitoire de l'artère cérébrale moyenne par rapport aux contrôles. Les animaux traités à la Pifithrin α présentent moins d'incapacité motrice et des infarctus plus petits lorsque le médicament est administré jusqu'à une heure après le début de l'accident vasculaire cérébral. La Pifithrin α entraîne des scores d'incapacité motrice significativement plus faibles chez les rats que chez les animaux traités par véhicule 7 jours après l'opération. La Pifithrin α entraîne une réduction significative de l'apoptose chez les rats, comme indiqué par la coloration Tunel et de la caspase 3.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10481009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637507/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145929/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15144874/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK		26733200
Immunofluorescence	LC3B LC3 / p-AMPK / p27		26733200

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 367.3