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Pifithrin-μ p53 inhibiteur

Name: Pifithrin-μ
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2930
Rating: 5 (27 reviews)

Réf. CatalogueS2930

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phényléthynesulfonamide) est un inhibiteur spécifique de p53 en réduisant son affinité pour Bcl-xL et Bcl-2, et ce composé inhibe également la fonction de HSP70 et l'Autophagy.

Pifithrin-μ p53 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 181.21

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre p53 Inhibiteurs	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
Saos-2 cells	Function assay	10 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs
human T293 cells	Function assay	15 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs
WI38 cells	Function assay	10 μM	24 h	Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	181.21	Formule	C₈H₇NO₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	64984-31-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (11.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-μ interfère avec la liaison de p53 aux mitochondries et inhibe l'Apoptosis rapide dépendante de p53 des cultures cellulaires primaires de thymocytes de souris en réponse aux radiations gamma. Ce composé, en tant qu'inhibiteur de HSP70 inductible, a significativement inhibé la viabilité cellulaire avec des valeurs d'IC50 allant de 2,5 à 12,7 μM dans les lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë (LMA) et de leucémie lymphoblastique aiguë (LLA), ainsi que dans les blastes de LMA primaires. Il est également très actif dans les blastes de LMA primaires avec une IC50 médiane de 8,9 μM (plage de 5,7 à 37,2 μM) et induit l'Apoptosis et l'arrêt du cycle cellulaire de manière dose-dépendante. De plus, ce produit chimique augmente également la forme active de la caspase-3 et réduit AKT et ERK1/2 dans les cellules NALM-6. Il augmente les cellules Annexin V(+) de manière dépendante et indépendante de la caspase et favorise l'Apoptosis induite par TRAIL et l'arrêt de la croissance des cellules cancéreuses.
In vivo	Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produit un effet protecteur contre l'Apoptosis dépendante de p53 chez des souris C57B1/6J exposées à 8 ou 9 Gy de rayonnement gamma corporel total. Dans un modèle de xénogreffe de souris, ce composé améliore significativement l'inhibition de TRAIL sur la croissance tumorale de MiaPaca-2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip)	20386595
Immunofluorescence	p53	26958937
Growth inhibition assay	Cell viability	24244355

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):