p53 Inhibiteurs | p53 Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8149 | NSC348884 | Le NSC348884, en tant qu'inhibiteur de la nucléophosmine, inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptose dans diverses lignées cellulaires cancéreuses avec des valeurs d'IC50 allant de 1,4 à 4 µM. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 protège contre la dégradation de p53 médiatisée par MDM2, qui implique l'ubiquitination, et agit par l'inhibition des activités de déacétylation des protéines de SirT1 et SirT2. Ce composé est également un inhibiteur de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 est un activateur à petite molécule de l'activité transcriptionnelle de p53 et inhibe la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). Ce composé est également un inhibiteur de SirT1 et SirT2. |
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| S8106 | NSC59984 | Le NSC59984 est un activateur de la voie p53 qui induit la dégradation de la protéine p53 mutante et l'activation de la protéine p73. |
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| S8580 | COTI-2 | COTI-2 est une troisième génération de thiosemicarbazone disponible par voie orale et un activateur des formes mutantes de la protéine p53, avec une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S5791 | Cyclic Pifithrin-α hydrobromide | Le Cyclic Pifithrin-α hydrobromide est la forme sel bromhydrate du Cyclic Pifithrin-α, qui est un inhibiteur transcriptionnel de p53. |
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| S8187 | ReACp53 | ReACp53 est un peptide pénétrant les cellules, conçu pour inhiber la formation d'amyloïdes p53, rétablit la fonction p53 dans les lignées de cellules cancéreuses et dans les organoïdes dérivés de carcinomes ovariens séreux de haut grade (HGSOC). |
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| S5811 | Kevetrin hydrochloride | Le Kevetrin hydrochloride (thioureidobutyronitrile) est une petite molécule hydrosoluble et un activateur de la protéine suppresseur de tumeur p53, avec une activité antinéoplasique potentielle. |
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| E2943 | Pifithrin-β | Pifithrin-β (bromhydrate de PFT β; bromhydrate de Pifithrin-α cyclique) est un puissant inhibiteur de p53 avec une CI50 de 23 μM et est considéré comme un composé principal pour la thérapie du cancer et des maladies neurodégénératives. |
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| S9235 | Didymin | Didymin (Néoponcirine, Isosakuranétine-7-O-rutinoside) est un composé naturel dérivé d'agrumes qui tue les cellules de neuroblastome de type sauvage p53 ainsi que les cellules de neuroblastome mutantes p53 résistantes aux médicaments en culture. Il possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anticancéreuses. | ||
| E1971 | Rezatapopt | Le Rezatapopt(PC14586) est un réactivateur de p53 de première classe. Il se lie sélectivement à la protéine p53 Y220C mutée et restaure son activité de type sauvage. Il peut également être utilisé pour inhiber les tumeurs solides avec une mutation p53. | ||
| E0935 | MS7972 | MS7972 est une petite molécule qui bloque l'association de p53 humain et de la protéine de liaison CREB. | ||
| E0035 | CP-31398 Dihydrochloride |
CP-31398 Dihydrochloride stabilise la conformation active de p53 et favorise l'activité de p53 dans les lignées cellulaires cancéreuses avec p53 muté ou de type sauvage. |
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| E7154 | C16-Ceramide | Le C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) est un ligand sphingolipidique et un activateur du suppresseur de tumeurs p53. Il se lie étroitement dans le domaine de liaison à l'ADN de p53 avec un Kd d'environ 60 nM, à proximité du motif Box V. Il régule l'ubiquitination des protéines et la dégradation protéasomale et induit également l'apoptose dans les cellules cancéreuses, ce qui en fait un outil de recherche pour cibler les cancers humains. | ||
| E1735 | PK11007 | PK11007 est un agent anticancéreux thiol-réactif qui stabilise p53 via l'alkylation sélective de deux cystéines de surface sans compromettre sa liaison à l'ADN. Il induit la mort des cellules cancéreuses mutantes p53 en augmentant les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). | ||
| S9488 | Lobetyolin | Lobetyolin est l'un des principes actifs importants extraits de la racine de Codonopsis pilosula, qui a un bon effet protecteur sur les lésions de la muqueuse gastrique. Ce composé peut réguler à la baisse le métabolisme de la glutamine, contribuer à l'apoptose induite par les médicaments et à l'inhibition de la croissance tumorale, et il réduit significativement l'expression de l'ARNm et des protéines du transporteur d'acides aminés alanine-sérine-cystéine transporteur 2 (ASCT2). | ||
| S8728 | PK11000 | PK11000 stabilise le DBD des protéines p53 de type sauvage et mutantes par modification covalente de la cystéine sans compromettre la liaison à l'ADN et est efficace pour induire la mort cellulaire. | ||
| S2427 | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) est un triazène triépoxyde doté d'une activité antinéoplasique. Il inhibe la croissance des cellules humaines de cancer du poumon non à petites cellules en activant la p53. Ce composé alkyle et réticule l'ADN, inhibant ainsi la réplication de l'ADN. Il est également utilisé dans divers revêtements en poudre de polyester dans l'industrie de la finition des métaux. | ||
| S2341 | (-)-Parthenolide | Le (-)-Parthenolide, un inhibiteur de la voie du Nuclear Factor-κB, épuise spécifiquement la protéine HDAC1 sans affecter les autres HDAC de classe I/II; Il favorise également l'ubiquitination de MDM2 et active les fonctions cellulaires de p53. |
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| S7649 | SAR405838 | SAR405838 est un antagoniste de MDM2 oralement disponible avec un Ki de 0,88 nM. Ce composé est un diastéréoisomère de MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Phase 1. |
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| S0507 | CBL0137 | CBL0137 (Curaxin-137) est un inhibiteur de la histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) qui supprime simultanément NF-κB et active p53 avec une EC50 de 0,47 μM et 0,37 μM, respectivement. |
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| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) supprime MDMX avec une IC50 de 2,5 μM, entraînant une stabilisation/activation accrue de p53 et des dommages à l'ADN, et régule également MDM2, une E3 ligase. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) augmente les niveaux de Bax et diminue les niveaux de Bcl-2, ce qui provoque la perte du potentiel de membrane mitochondriale (Δæm) suivie de la libération du cytochrome C et de l'activation des caspase-9 et -3, conduisant finalement à l'apoptosis. Ce composé favorise également p53 et p27, mais diminue les niveaux de cyclin B1, provoquant ainsi un arrêt en phase S. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 est un inhibiteur de SIRT2. Ce composé est capable d'augmenter les niveaux de p53 dans les cellules MCF-7. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 est un inhibiteur puissant et spécifique de TOPK. Ce composé réduit également la phosphorylation de ERK-RSK, régule l'abondance de p53, de la caspase-7 clivée et de la PARP clivée, et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. | ||
| E0068 | NiCur | NiCur est une petite molécule qui bloque l'activité de l'histone acétyltransférase (HAT) de la protéine de liaison à CREB (CBP) et régule négativement l'activation de p53 en cas de stress génotoxique et diminue le recrutement de p53 ainsi que de l'ARN polymérase II et les niveaux d'acétylation sur l'histone H3 sur le promoteur de CDKN1A. | ||
| E0394 | YK 3-237 | YK-3-237, un activateur de SIRT1, réduit l'acétylation de mutant p53 et inhibe la prolifération des cellules de cancer du sein triple négatif. | ||
| S6851 | RA-190 | RA190, une bis-benzylidine pipéridone, est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement efficace du récepteur d'ubiquitine du protéasome RPN13/ADRM1 avec une activité anticancéreuse. RA190 déclenche la réponse au stress du RE, l'axe de signalisation p53/p21 et l'Autophagy dans les cellules du myélome multiple. |
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