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Tenovin-1 p53 activateur

Name: Tenovin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8000
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS8000

Tenovin-1 protège contre la dégradation de p53 médiatisée par MDM2, qui implique l'ubiquitination, et agit par l'inhibition des activités de déacétylation des protéines de SirT1 et SirT2. Ce composé est également un inhibiteur de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH).

Tenovin-1 p53 activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 369.48

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S800001 DMSO]250 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.82%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.82

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre p53 Inhibiteurs	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
MCF7 cells	Function assay	10 μM	6 h		Inhibition of SirT1 assessed as increase in p53 expression in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blotting
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	369.48	Formule	C₂₀H₂₃N₃O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	380315-80-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)NC(=S)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 250 mg/mL (676.62 mM) Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (27.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	p53 Mdm2 DHODH
In vitro	Tenovin-1 est un activateur de p53 et augmente la quantité de protéine p53 dans les 2 heures suivant le traitement. Le traitement par ce composé n'altère pas les niveaux d'ARNm de p53. Il (10 μM) protège p53 de la dégradation médiatisée par mdm2 avec peu d'effet sur la synthèse de p53. Cette substance chimique réprime la croissance cellulaire et induit l'Apoptosis dans un panel de cellules tumorales exprimant p53. Il agit par l'inhibition des activités de désacétylation des protéines de SirT1 et SirT2, deux membres importants de la famille des Sirtuin.
In vivo	Les premières expériences in vivo ont indiqué que tenovin-1 altère la croissance des xénogreffes tumorales dérivées de BL2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18455128/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32900849/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):