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NSC 207895 MDM2/MDMX inhibiteur

Name: NSC 207895
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2678
Rating: 5 (8 reviews)

Réf. CatalogueS2678

NSC 207895 (XI-006) supprime MDMX avec une IC50 de 2,5 μM, entraînant une stabilisation/activation accrue de p53 et des dommages à l'ADN, et régule également MDM2, une E3 ligase.

NSC 207895 MDM2/MDMX inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 279.25

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.05%

99.05

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre MDM2/MDMX Inhibiteurs	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	279.25	Formule	C₁₁H₁₃N₅O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	58131-57-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	XI-006			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C3=NO[N+](=C23)[O-])[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

5%TFA : 6 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.43 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.800mg/ml (6.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.125mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MDMX 2.5 μM
In vitro	Le NSC-207895 diminue à la fois l'ARNm et la protéine MDMX dans les cellules MCF-7. Le NSC-207895 induit l'expression de p53 ainsi que des gènes cibles de p53 bien caractérisés, p21 et MDM2, de manière dose-dépendante dans les cellules MCF-7. Le NSC-207895 prolonge la demi-vie de p53 de 20 à 30 minutes à plus de 3 heures, comme le révèlent les essais de chasse à la cycloheximide dans les cellules MCF-7. Le NSC-207895 active également p53 et induit l'expression de p21 et MDM2 dans les cellules de cancer de la prostate LNCaP et les cellules de cancer du poumon A549. Le NSC-207895 augmente les niveaux d'ARNm des gènes proapoptotiques, y compris PUMA, BAX et PIG3, de manière dose-dépendante dans les cellules MCF-7. Le NSC-207895 entraîne une augmentation significative du nombre de cellules sub-G0/G1 ainsi qu'un arrêt en G2. Le NSC-207895 entraîne également la mort de plus de 40 % des cellules par Apoptosis et diminue la viabilité cellulaire dans les cellules A549 et LNCaP. Le NSC-207895 inhibe la biosynthèse des acides nucléiques et des protéines dans les cellules L1210. Le NSC-207895 interagit avec la réparation de l'ADN pour activer la voie de réparation des dommages à l'ADN chez trois espèces (S. cerevisiae, S. pombe et H. sapiens). Le NSC-207895 agit comme un agent cytotoxique dans la lignée cellulaire d'astrocytome G/R-luc avec un GI50 de 117 nM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):