pour la recherche uniquement

(-)-Parthenolide Inhibiteur de HDAC

Name: (-)-Parthenolide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2341
Rating: 5 (28 reviews)

Réf. Catalogue: S2341

Le (-)-Parthenolide, un inhibiteur de la voie du Nuclear Factor-κB, épuise spécifiquement la protéine HDAC1 sans affecter les autres HDAC de classe I/II; Il favorise également l'ubiquitination de MDM2 et active les fonctions cellulaires de p53.

(-)-Parthenolide HDAC Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 248.32

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.83%

99.83

Cibles apparentées	NF-κB Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A Hydrochloride Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	248.32	Formule	C₁₅H₂₀O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	20554-84-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (201.35 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.120mg/ml (12.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 NF-κB MDM2 p53
In vitro	Le Parthénolide (PTL), une lactone sesquiterpène purifiée à partir des pousses de la grande camomille, inhibe l'activité de l'ubiquitine-peptidase spécifique 7 (USP7) et déubiquitine et stabilise la β-caténine, qui est le facteur de transcription clé de la voie de signalisation Wnt, suggérant que le PTL est un agent anticancéreux prometteur ciblant la signalisation aberrante USP7/Wnt.
In vivo	Le Parthénolide (PN), un inhibiteur de P65, augmente significativement le volume des tumeurs dans un modèle murin de xénogreffe sous-cutanée de cancer gastrique (CG), ce qui peut être inversé par la gastrine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17656318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11961112/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19276167/ [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7076227/ [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5987590/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		28423582
Western blot	B-Raf / c-Myc MEK / p-MEK / ERK / p-ERK STAT3 / p-STAT3 / GSK3α/β / AKT / p-AKT Bcl-2 / Bak / Bax		28423582

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):