Name: Budesonide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1286
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Autre Glucocorticoid Receptor Inhibiteurs	Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	430.53	Formule	C₂₅H₃₄O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	51333-22-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Labazenit			Smiles	CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Budesonide inhibe efficacement la production d'éotaxine et de protéine RANTES, bien que ce composé inhibe l'expression de l'ARNm de la chimiokine à des degrés variables dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Il inhibe l'activité du gène rapporteur pilotée par le promoteur RANTES et éotaxine dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Ce produit chimique accélère également de manière sélective la dégradation de l'ARNm de l'éotaxine et du MCP-4 dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Il réduit de manière dépendante du temps et de la synthèse des protéines la sécrétion de VEGF et l'expression de l'ARNm du VEGF dans les deux types de cellules, et ces effets sont inhibés par la mifepristone (RU 486), un antagoniste du Glucocorticoid Receptor, suggérant que ce composé réduit la sécrétion et l'expression du VEGF par son action médiée par le Glucocorticoid Receptor. Il provoque une inhibition dose-dépendante, presque totale, de la libération d'IL-6 et d'IL-8 induite par la poussière de porc par les cellules épithéliales et d'IL-6 et de TNF-alpha induite par le LPS par les macrophages alvéolaires.
In vivo	Budesonide empêche totalement l'augmentation de la production de TNF-alpha, d'interleukine (IL)-1bêta, d'IL-6 et de protéine chimio-attractive monocytaire (MCP)-1 après une exposition au LPS à la fois à faible (2,5 mg/mL/kg) et à forte (50 mg/mL/kg) concentration chez les rats. Ce composé exerce ses effets de chimioprévention par l'arrêt de la croissance via Mad2/3 et par l'apoptose via Bim/Blk et, par inférence, la caspase-8/9 chez les souris A/J.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10553092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11502275/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10442524/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05341401	Not yet recruiting	Ulcerative Colitis Chronic	Assiut University	June 2022	Phase 2\|Phase 3
NCT05148312	Completed	Pharmacokinetics	Aquilon Pharmaceuticals S.A.	November 12 2021	Phase 1
NCT04342039	Active not recruiting	Epigenetic Effects of Intranasal Steroids\|Environmental Exposure	University of British Columbia\|Genome British Columbia\|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)	January 7 2021	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Budesonide agonist de Glucocorticoid Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 430.53