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Budesonide Glucocorticoid Receptor agoniste

Réf. CatalogueS1286

Budesonide (Labazenit) est un stéroïde glucocorticoïde pour le traitement de l'asthme et de la rhinite non infectieuse.
Budesonide Glucocorticoid Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 430.53

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 430.53 Formule

C25H34O6

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 51333-22-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Labazenit Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Budesonide inhibe efficacement la production d'éotaxine et de protéine RANTES, bien que ce composé inhibe l'expression de l'ARNm de la chimiokine à des degrés variables dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Il inhibe l'activité du gène rapporteur pilotée par le promoteur RANTES et éotaxine dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Ce produit chimique accélère également de manière sélective la dégradation de l'ARNm de l'éotaxine et du MCP-4 dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Il réduit de manière dépendante du temps et de la synthèse des protéines la sécrétion de VEGF et l'expression de l'ARNm du VEGF dans les deux types de cellules, et ces effets sont inhibés par la mifepristone (RU 486), un antagoniste du Glucocorticoid Receptor, suggérant que ce composé réduit la sécrétion et l'expression du VEGF par son action médiée par le Glucocorticoid Receptor. Il provoque une inhibition dose-dépendante, presque totale, de la libération d'IL-6 et d'IL-8 induite par la poussière de porc par les cellules épithéliales et d'IL-6 et de TNF-alpha induite par le LPS par les macrophages alvéolaires.

In vivo

Budesonide empêche totalement l'augmentation de la production de TNF-alpha, d'interleukine (IL)-1bêta, d'IL-6 et de protéine chimio-attractive monocytaire (MCP)-1 après une exposition au LPS à la fois à faible (2,5 mg/mL/kg) et à forte (50 mg/mL/kg) concentration chez les rats. Ce composé exerce ses effets de chimioprévention par l'arrêt de la croissance via Mad2/3 et par l'apoptose via Bim/Blk et, par inférence, la caspase-8/9 chez les souris A/J.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05341401 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis Chronic
Assiut University
June 2022 Phase 2|Phase 3
NCT05148312 Completed
Pharmacokinetics
Aquilon Pharmaceuticals S.A.
November 12 2021 Phase 1
NCT04342039 Active not recruiting
Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)
January 7 2021 Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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