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Réf. CatalogueS1286
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Autre Glucocorticoid Receptor Inhibiteurs | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Poids moléculaire | 430.53 | Formule | C25H34O6 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 51333-22-3 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
Budesonide inhibe efficacement la production d'éotaxine et de protéine RANTES, bien que ce composé inhibe l'expression de l'ARNm de la chimiokine à des degrés variables dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Il inhibe l'activité du gène rapporteur pilotée par le promoteur RANTES et éotaxine dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Ce produit chimique accélère également de manière sélective la dégradation de l'ARNm de l'éotaxine et du MCP-4 dans la lignée cellulaire épithéliale bronchique humaine BEAS-2B et dans les cellules épithéliales bronchiques humaines primaires. Il réduit de manière dépendante du temps et de la synthèse des protéines la sécrétion de VEGF et l'expression de l'ARNm du VEGF dans les deux types de cellules, et ces effets sont inhibés par la mifepristone (RU 486), un antagoniste du Glucocorticoid Receptor, suggérant que ce composé réduit la sécrétion et l'expression du VEGF par son action médiée par le Glucocorticoid Receptor. Il provoque une inhibition dose-dépendante, presque totale, de la libération d'IL-6 et d'IL-8 induite par la poussière de porc par les cellules épithéliales et d'IL-6 et de TNF-alpha induite par le LPS par les macrophages alvéolaires. |
| In vivo |
Budesonide empêche totalement l'augmentation de la production de TNF-alpha, d'interleukine (IL)-1bêta, d'IL-6 et de protéine chimio-attractive monocytaire (MCP)-1 après une exposition au LPS à la fois à faible (2,5 mg/mL/kg) et à forte (50 mg/mL/kg) concentration chez les rats. Ce composé exerce ses effets de chimioprévention par l'arrêt de la croissance via Mad2/3 et par l'apoptose via Bim/Blk et, par inférence, la caspase-8/9 chez les souris A/J. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05341401 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis Chronic |
Assiut University |
June 2022 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05148312 | Completed | Pharmacokinetics |
Aquilon Pharmaceuticals S.A. |
November 12 2021 | Phase 1 |
| NCT04342039 | Active not recruiting | Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure |
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI) |
January 7 2021 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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