Name: Cryptotanshinone (Tanshinone C)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2285
Rating: 5 (71 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	EGFR JAK Pim
Autre STAT Inhibiteurs	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
KB-3-1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against drug-sensitive human KB-3-1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=6.9μM	11720520
KBV1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against multidrug-resistant human KBV1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=7.5μM	11720520
OVCAR-3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human OVCAR-3 cells by MTT assay, CD50=9.12μM	16038550
HeLa	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay, CD50=17.2μM	16038550
HepG2	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay, CD50=29.7μM	16038550
Hep3B	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1 activation in human Hep3B cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.36μM	17583950
AGS	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1 activation in human AGS cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.58μM	17583950
AGS	Function assay		24 hrs	Viability of human AGS cells under hypoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=10.2μM	17583950
AGS	Function assay		24 hrs	Viability of human AGS cells under normoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=13.5μM	17583950
THLE3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human THLE3 cells by MTT assay, EC50=22.9μM	20455578
HepG2	Apoptosis assay			Induction of apoptosis in human HepG2 cells expressing wild type p53 gene assessed as caspase 3 activation	20455578
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=5.8μM	21775156
HCT116	Function assay		24 hrs	Inhibition of STAT3 expressed in human HCT116 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=4.6μM	22650325
BA/F3	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of IL3-stimulated mouse BA/F3 cells after 48 hrs by CellTiter 96 assay, IC50=17.22μM	23957426
U-973	Cell cycle assay	15 to 30 uM	24 hrs	Cell cycle arrest at G1-S phase in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis	23957426
U-973	Apoptosis assay	15 to 30 uM	24 hrs	Induction of apoptosis in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 6 uM	14 days	Inhibition of GM-CSF-induced growth in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 6 uM	14 days	Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 15 uM	7 days	Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+/Mxl-Cre+ mouse myeloid progenitor cells at 1.5 to 15 uM after 7 days by inverted microscopic analysis	23957426
HeLa	Growth inhibition assay		24 hrs	Growth inhibition of human HeLa cells after 24 hrs	23957426
Ba/F3	Function assay	30 uM	3 hrs	Inhibition of IL3-induced SHP2-Gab2 interaction in mouse Ba/F3 cells pretreated at 30 uM for 3 hrs prior IL3 stimulation by immunoblotting method	23957426
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	296.36	Formule	C₁₉H₂₀O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	35825-57-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 8 mg/mL (26.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (4.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 (HCT-116 cells) 4.6 μM
In vitro	La Cryptotanshinone (Tanshinone C), un composé naturel isolé des racines de Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), inhibe significativement l'activité luciférase dépendante de STAT3, la phosphorylation de STAT3 Tyr705 et la dimérisation de STAT3, comparée à la tanshinone IIA qui ne présente aucune activité. À 7 μM, elle bloque de manière significative la phosphorylation de STAT3 Tyr705 mais pas la phosphorylation de STAT3 Ser727 dans les cellules DU145, et inhibe significativement la phosphorylation de JAK2 avec une IC50 d'environ 5 μM sans affecter la phosphorylation des kinases en amont c-Src et EGFR, suggérant que l'inhibition de la phosphorylation de STAT3 Tyr705 pourrait être due à un mécanisme direct, probablement par liaison au domaine SH2 de STAT3. Ce composé inhibe significativement la prolifération des cellules de cancer de la prostate DU145 hébergeant STAT3 constitutivement actif avec une GI50 de 7 μM en bloquant l'activité de STAT3, ce qui entraîne la régulation négative de la cycline D1, de Bcl-xL et de la survivine, et par la suite l'accumulation dans la phase G0-G1. Il présente un effet inhibiteur de croissance moindre sur les cellules PC3, LNCaP et MDA-MB-468.
Essai kinase	Essai double-luciférase dépendant de STAT3
Essai kinase	Les cellules HCT-116 sont transfectées transitoirement avec un plasmide rapporteur contenant l'élément de liaison STAT3 pour réguler l'essai de luciférase. Ces cellules sont traitées avec Cryptotanshinone (Tanshinone C) pendant 24 heures à une gamme de concentrations de 0,2 à 50 μM. Après le traitement, les cellules sont récoltées dans 20 μL de tampon de lyse passive et l'activité luciférase est évaluée à l'aide du kit Dual Luciferase Reporter Assay sur un Wallac Victor2. La concentration de ce composé qui inhibe l'activité luciférase de 50% représente la valeur IC50.
In vivo	L'administration de Cryptotanshinone (Tanshinone C) réduit significativement le poids corporel et l'apport alimentaire des souris ob/ob (C57BL/6J-Lep^ob) et des souris obèses induites par le régime (DIO) de manière dose-dépendante. Elle provoque sensiblement moins de graisse dans les tissus adipeux, des réductions significatives des taux sériques de triglycérides et de cholestérol, et une activité AMPK 2,5 à 3 fois plus élevée des muscles squelettiques que chez les souris témoins. L'administration orale de ce composé à 600 mg/kg/jour produit des réductions spectaculaires des taux de glucose sanguin des souris ob/ob (C57BL/6J-Lep^ob), des souris db/db (C57BL/KsJ-Lepr^db) et des rats ZDF, qui surviennent après 3 jours et persistent pendant toute la période de surveillance.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK	30986607
Immunofluorescence	p-STAT3 / p-ERK	30986607
Growth inhibition assay	Cell viability	20820782

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
I want to use this compound for my mouse in vivo experiment, so how to reconstitute it?

Réponse :
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 2 mg/ml. But after stayed for about 0.5-1 hour, the precipitation went out. So if you are going to use this vehicle, it is recommended to be prepared just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cryptotanshinone (Tanshinone C) STAT inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 296.36