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AS1517499 STAT inhibiteur

Réf. CatalogueS8685

AS1517499 est un nouvel inhibiteur puissant de STAT6 avec une valeur IC50 de 21 nM.
AS1517499 STAT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 397.86

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.77%
99.77

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 397.86 Formule

C20H20ClN5O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 919486-40-1 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NCCC3=CC(=C(C=C3)O)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (198.56 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
STAT6
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro
AS1517499 inhibe la différenciation Th2 induite par l'IL-4 des lymphocytes T spléniques de souris, mais n'a aucune influence sur la différenciation Th1 induite par l'IL-12. Ce composé est capable de prévenir l'augmentation du potentiel clonogénique des cellules PCa primaires médiée par STAT6 activée par l'IL-4. À une dose de 300 nM, ce produit chimique diminue le potentiel clonogénique des cellules PCa basales primaires.
In vivo
Le traitement in vivo avec AS1517499 améliore l'hyperréactivité des muscles lisses bronchiques (BSM) induite par l'antigène en inhibant la régulation positive de RhoA dans les BSM et, au moins en partie, en réduisant la production d'IL-13 dans les voies respiratoires chez la souris. Ce composé réduit les effets préventifs de l'instillation de cellules apoptotiques sur la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine en supprimant le PPARγ.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29510393/

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-STAT6 / STAT6
S8685-WB1
31363052
Immunofluorescence MUC5AC
S8685-IF1
28931396

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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