Name: AS1517499
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8685
Rating: 5 (32 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.77%

99.77

Cibles apparentées	EGFR JAK Pim
Autre STAT Inhibiteurs	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 HO-3867 Nifuroxazide Homoharringtonine (HHT)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	397.86	Formule	C₂₀H₂₀ClN₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	919486-40-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NCCC3=CC(=C(C=C3)O)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (198.56 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	STAT6 (Cell-free assay) 21 nM
In vitro	AS1517499 inhibit IL-4-induced Th2 differentiation of mouse spleen T cells, but has no influence on Th1 differentiation induced by IL-12. This compound is able to prevent the IL-4-activated STAT6-mediated increase of the clonogenic potential of primary PCa cells. At a dose of 300 nM, this chemical decreases the clonogenic potential of primary basal PCa cells.
In vivo	In vivo treatment with AS1517499 ameliorates the antigen-induced bronchial smooth muscle (BSM) hyperresponsiveness by inhibiting the RhoA up-regulation in BSMs and, at least in part, by reducing the IL-13 production in the airways in mice. This compound reduces preventive effects of apoptotic cell instillation on bleomycin-induced lung fibrosis by suppressing PPARγ.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17071093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19202006/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29510393/