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HO-3867 STAT inhibiteur

Name: HO-3867
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7501
Rating: 5 (26 reviews)

Réf. CatalogueS7501

Le HO-3867, un analogue de la curcumine, est un inhibiteur sélectif de STAT3 qui inhibe sa phosphorylation, sa transcription et sa liaison à l'ADN sans affecter l'expression d'autres STATs actifs. Ce composé induit l'apoptose.

HO-3867 STAT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 464.55

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S750101 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.89%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.89

Cibles apparentées	EGFR JAK Pim
Autre STAT Inhibiteurs	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide Homoharringtonine (HHT)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	464.55	Formule	C₂₈H₃₀F₂N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1172133-28-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 13 mg/mL (27.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.330mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3
In vitro	Le HO-3867 produit une cytotoxicité significative dans les lignées cellulaires A2780 et d'autres lignées de cellules cancéreuses ovariennes testées, avec une toxicité moindre pour les cellules épithéliales de surface ovariennes non cancéreuses. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire G(2)-M dans les cellules A2780 et favorise l'apoptose par l'activation de la caspase-8 et de la caspase-3. Il bloque la voie JAK/STAT3 dans les lignées cellulaires de cancer ovarien humain.
In vivo	Le HO-3867 (100 ppm p.o.) inhibe la croissance des tumeurs xénogreffées de cancer ovarien chez la souris sans aucun signe apparent de toxicité, et entraîne également l'inhibition de pSTAT3 ainsi que la régulation négative des protéines ciblant STAT3. Ce composé sensibilise le carcinome ovarien résistant au cisplatine par l'inhibition de STAT3. Il atténue également l'hypertension pulmonaire induite par l'insuffisance cardiaque gauche en diminuant le stress oxydatif et en augmentant l'expression de PTEN dans le poumon des rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):