Name: NSC 74859 (S3I-201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1155
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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.28%

99.28

Cibles apparentées	EGFR JAK Pim
Autre STAT Inhibiteurs	Napabucasin (BBI608) Stattic Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 HO-3867 Nifuroxazide Homoharringtonine (HHT)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Formulation	Description de l'activité	PMID
U87	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=55.1 μM	20072652
U373	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=52.5 μM	20072652
HPAC	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50＞100 μM	20072652
PANC-1	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50＞100 μM	20072652
SK-BR-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50＞100 μM	20072652
U-373 MG	Cytotoxicity Assay	3/10 μM	24 h		reduces FN-γ-induced cell neurotoxicity	20888416
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50＞100 μM	20072652
HUVEC	Function Assay	0.5-20 μM	24 h	DMSO	suppresses the hypoxia-induced accumulation of HIF-1α	21523559
Huh7	Growth Inhibition Assay	100 nM	48 h	DMSO	inhibits the IL-6 stimulation promoted cell proliferation	23364389
PLC/PRF/5	Growth Inhibition Assay	100 nM	48 h	DMSO	inhibits the IL-6 stimulation promoted cell proliferation	23364389
H460	Function Assay	50/100 μM	48 h		inhibits the Stat3C increased miR-92a expression	23820254
H1299	Function Assay	50/100 μM	48 h		suppresses miR-92a expression dose-dependently	23820254
T-cell	Growth Inhibition Assay				IC50=50 μM	24068731
U373	Growth Inhibition Assay	125 μM	24 h	DMSO	disrupts STAT3 signaling and proliferation	24070820
HUT-102	Apoptosis Assay	75-300 μM	24/48 h		suppresses cell proliferation in a dose-dependent manner and induces cell apoptosis	24090995
MT-2	Apoptosis Assay	75-300 μM	24/48 h		suppresses cell proliferation in a dose-dependent manner and induces cell apoptosis	24090995
H460	Apoptosis Assay	100 nM	24 h		enhances cell death co-treated with LY294002	24472538
A459	Apoptosis Assay	100 nM	24 h		induces cell apoptosis co-treated with BEZ235	24472538
H460	Apoptosis Assay	100 nM	24 h		induces cell apoptosis co-treated with BEZ235	24472538
GC	Growth Inhibition Assay	50-125 μM	72 h		attenuates the cell growth in a dose-dependent manner	25774503
GH3	Growth Inhibition Assay	50-125 μM	72 h		attenuates the cell growth in a dose-dependent manner	25774503
BT474R	Function Assay	50 μM	10-60 d		inhibits STAT3 activity	25327561
NCI-N87R	Function Assay	50 μM	10-60 d		inhibits STAT3 activity	25327561
MDA-MB-468	Function assay	100 uM	24 hrs		Inhibition of Stat3 activation in human MDA-MB-468 cells at 100 uM after 24 hrs	17463090
MDA-MB-435	Function assay	100 uM	24 hrs		Inhibition of Stat3 activation in human MDA-MB-435 cells at 100 uM after 24 hrs	17463090
MDA-MB-231	Function assay	100 uM	24 hrs		Inhibition of Stat3 activation in human MDA-MB-231 cells at 100 uM after 24 hrs	17463090
NIH3T3	Function assay	100 uM	24 hrs		Reduction of pTyr-705 Stat3 level in v-Src expressing mouse NIH3T3 cells at 100 uM after 24 hrs	17463090
NIH3T3	Growth inhibition assay	100 uM	4 days		Growth inhibition of mouse NIH3T3 cells expressing v-Src at 100 uM after 4 days by trypan blue exclusion assay	17463090
MDA-MB-435	Growth inhibition assay	100 uM	4 days		Growth inhibition of human MDA-MB-435 cells expressing v-Src at 100 uM after 4 days by trypan blue exclusion assay	17463090
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	100 uM	4 days		Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells expressing v-Src at 100 uM after 4 days by trypan blue exclusion assay	17463090
MDA-MB-468	Growth inhibition assay	100 uM	4 days		Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells expressing v-Src at 100 uM after 4 days by trypan blue exclusion assay	17463090
NIH3T3	Growth inhibition assay	100 uM			Growth inhibition of mouse NIH3T3 cells expressing v-Ras at 100 uM for every 3 days by soft-agar colony-formation assay	17463090
MDA-MB-435	Apoptosis assay	30 to 100 uM	48 hrs		Induction of apoptosis in human MDA-MB-435 cells expressing active Stat3 at 30 to 100 uM after 48 hrs	17463090
MDA-MB-231	Apoptosis assay	100 uM	24 hrs		Reduction of apoptosis in Stat3 transfected human MDA-MB-231 cells at 100 uM after 24 hrs	17463090
MDA-MB-231	Function assay	100 uM	48 hrs		Reduction of cyclin D1 gene expression in human MDA-MB-231 cells at 100 uM after 48 hrs	17463090
MDA-MB-231	Apoptosis assay	100 uM	24 hrs		Induction of apoptosis in Stat3 SH2 domain transfected human MDA-MB-231 cells at 100 uM after 24 hrs	17463090
MDA-MB-231	Apoptosis assay	100 uM	24 hrs		Induction of apoptosis in Stat3C transfected human MDA-MB-231 cells at 100 uM after 24 hrs	17463090
NIH3T3	Function assay	100 uM	48 hrs		Reduction of cyclin D1 gene expression in v-Src transfected mouse NIH3T3 cells at 100 uM after 48 hrs	17463090
NIH3T3	Function assay	100 uM	48 hrs		Reduction of Bcl-xL gene expression in v-Src transfected mouse NIH3T3 cells at 100 uM after 48 hrs	17463090
NIH3T3	Function assay	100 uM	48 hrs		Reduction of survivin gene expression in v-Src transfected mouse NIH3T3 cells at 100 uM after 48 hrs	17463090
MDA-MB-231	Function assay	100 uM	48 hrs		Reduction of Bcl-xL gene expression in human MDA-MB-231 cells at 100 uM after 48 hrs	17463090
MDA-MB-231	Function assay	100 uM	48 hrs		Reduction of survivin gene expression in human MDA-MB-231 cells at 100 uM after 48 hrs	17463090
MDA-MB-231	Antitumor assay	5 mg/kg	2 weeks		Antitumor activity against human MDA-MB-231 cells expressing active Stat3 xenografted in mouse at 5 mg/kg, iv for every 3 days for 2 weeks	17463090
NIH3T3	Growth inhibition assay	100 uM			Growth inhibition of mouse NIH3T3 cells expressing v-Src at 100 uM for every 3 days by soft-agar colony-formation assay	17463090
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	365.36	Formule	C₁₆H₁₅NO₇S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	501919-59-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (8.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.460mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	A chemical probe inhibitor of Stat3 activity.
Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 (Cell-free assay) 86 μM
In vitro	NSC 74859 (S3I-201) inhibits growth and induces apoptosis preferentially in tumor cells that contain persistently activated Stat3 by inhibiting Stat3·Stat3 complex formation and Stat3 DNA-binding and transcriptional activities. Moreover, it also inhibits the expression of the Stat3-regulated genes encoding cyclin D1, Bcl-xL, and survivin.This compound inhibits breast carcinoma MDA-MB-435, MDA-MB-453 and MDA-MB-231 cell lines with IC50 of 100 μM. In addition, the cells with impaired TGF-β signaling are four times as sensitive to S3I-201.A recent study shows that it potentiates the antiproliferative effect in HepG2 and Huh-7 cells via the STAT3 signalling pathway.
Essai kinase	Essai de liaison à l'ADN de STAT3 in vitro et analyse EMSA
Essai kinase	En bref, 100 µL de biotinyl-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH (dans 50 mM Tris/150 mM NaCl, pH 7,5) sont ajoutés à chaque puits de plaques de microtitration à 96 puits revêtues de streptavidine et incubés sous agitation à 4 °C pendant une nuit. Les plaques sont ensuite rincées avec du PBS/Tween 20, puis deux fois avec 200 µL de BSA-T-PBS (0,2 % BSA/0,1 % Tween 20/PBS). Ensuite, 50 µL de protéine de fusion Lck-SH2-GST (6,4 ng/ml dans BSA-T-PBS) sont ajoutés à chaque puits de la plaque à 96 puits en présence et en l'absence de 50 µL de NSC 74859 (S3I-201) (pour des concentrations finales de 30 et 100 mM), et la plaque est agitée à température ambiante pendant 4 heures. Après l'élimination des solutions, chaque puits est rincé quatre fois avec du BSA-T-PBS (200 µL), et 100 µL d'anticorps polyclonal de lapin anti-GST (100 ng/mL dans BSA-T-PBS) sont ajoutés à chaque puits et incubés à 4 °C pendant une nuit. Après lavage avec du BSA-T-PBS, 100 µL d'anticorps de souris anti-lapin conjugué à la peroxydase de raifort (200 ng/mL dans BSA-T-PBS) sont ajoutés à chaque puits et incubés pendant 45 minutes à température ambiante. Après quatre étapes de lavage avec du BSA-T-PBS et trois étapes de lavage avec du PBS-T, 100 µL de substrat de peroxydase sont ajoutés à chaque puits et incubés pendant 5 à 15 minutes. La réaction de la peroxydase est arrêtée par l'ajout de 100 µL de solution d'acide sulfurique 1 M, et l'absorbance est lue à 450 nm avec un lecteur de plaques ELISA.
In vivo	NSC 74859 (S3I-201) (5 mg/kg, i.v. every 2 or every 3 days) shows the antitumor efficacy in mouse models with human breast tumor xenografts that harbor constitutively active Stat3.This compound treatment reduces Varicella-zoster virus (VZV) replication on the basis of the bioluminescence signal and the number of positive skin xenografts compared with DMSO-treated mice by inhibiting STAT3 phosphorylation.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17463090/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19137011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22098470/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190485/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	STAT3 / p-STAT3 / Cyclin D1 / Bcl-2 / Nanog / OCT4 / ALDH1 / CD44 PD-L1	26556875
Immunofluorescence	p-STAT3 Oct4 / Twist	26556875
Growth inhibition assay	Cell viability	26813676

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NSC 74859 (S3I-201) Inhibiteur de STAT3

Poids moléculaire: 365.36

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

NSC 74859 (S3I-201) Inhibiteur de STAT3

Poids moléculaire: 365.36

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)