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Nifuroxazide STAT inhibiteur

Name: Nifuroxazide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4182
Rating: 5 (25 reviews)

Réf. CatalogueS4182

Nifuroxazide est un agent antidiarrhéique à base de nitrofuranne, perméable aux cellules et disponible par voie orale, qui supprime efficacement l'activation de l'activité de transcription cellulaire de STAT1/3/5 avec une IC50 de 3 μM contre l'activation de STAT3 induite par l'IL-6 dans les cellules U3A.

Nifuroxazide STAT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 275.22

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	EGFR JAK Pim
Autre STAT Inhibiteurs	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
human U3A cells	Function assay		1 h		Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	275.22	Formule	C₁₂H₉N₃O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	965-52-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (199.84 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	STAT1 STAT3 STAT5
In vitro	Nifuroxazide est un inhibiteur composé de nitrofuranne de la signalisation du facteur de transcription STAT. Ce composé est décrit pour bloquer la phosphorylation constitutive de STAT3 en réduisant l'autophosphorylation de la kinase Jak, diminuant la viabilité des cellules de myélome dépendant de l'activité constitutive de STAT3 pour leur survie, tout en n'affectant pas les cellules mononucléaires du sang périphérique normales. Il produit des diminutions de la phosphorylation de la tyrosine de Jak2 et Tyk2, et n'a montré aucun effet sur la tyrosine kinase du récepteur de l'EGF ou la kinase Src, indiquant une spécificité relative de ce produit chimique pour Jak2 et Tyk2. Il ne montre aucune inhibition de la phosphorylation d'Akt ou de MAPK. Cet inhibiteur inhibe la phosphorylation constitutive de STAT3 dans les cellules de MM en réduisant l'autophosphorylation de la kinase Jak, et conduit à une régulation à la baisse du gène cible de STAT3 Mcl-1. Il provoque une diminution de la viabilité des cellules de myélome primaires et des lignées cellulaires de myélome contenant l'activation de STAT3, mais pas des cellules mononucléaires du sang périphérique normales. Bien que les cellules stromales de la moelle osseuse fournissent des signaux de survie aux cellules de myélome, ce composé peut surmonter cet avantage de survie. Reflétant l'interaction de STAT3 avec d'autres voies cellulaires, il montre une cytotoxicité accrue lorsqu'il est combiné soit avec l'inhibiteur d'histone désacétylase depsipeptide, soit avec l'inhibiteur de MEK UO126.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18824601/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26830149
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src MMP-9 / MMP-2		26830149

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05754996	Recruiting	Hepatic Encephalopathy	Cairo University	March 12 2023	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):