pour la recherche uniquement
Réf. CatalogueS1339
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Autre ADC Cytotoxin Inhibiteurs | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside |
| Poids moléculaire | 368.27 | Formule | C17H21NO3.HBr |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1953-04-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
|
|
| Synonymes | N/A | Smiles | CN1CCC23C=CC(CC2OC4=C(C=CC(=C34)C1)OC)O.Br | ||
|
In vitro |
Water : 10 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
AChE
0.35 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Il a été démontré que la Galanthamine a un IC50 de 14 nM et 15 nM sur l'AChE dans le cortex frontal et la région de l'hippocampe du cerveau humain post-mortem. L'activité de la cholinestérase des globules rouges dans les échantillons de sang de patients en neurochirurgie est 10 fois plus fortement inhibée par la Galanthamine dans les échantillons de tissu cérébral. La Galanthamine (1 μM) active des canaux uniques avec des conductances de 18 et 30 pS dans des patchs "outside-out" excisés de fibroblastes de souris traités à la dexaméthasone (cellules M10). La Galanthamine agit comme un agoniste non compétitif des récepteurs nicotiniques sur les cellules de phéochromocytome de rat clonales (cellules PC12). La Galanthamine (50 μM) active les courants de canaux uniques dans les patchs "outside-out" excisés des cellules PC12 clonales.
|
| In vivo |
La Galantamine augmente significativement le nombre de neurones pyramidaux vivants après une lésion d'ischémie-reperfusion. La Galantamine réduit significativement l'immunoréactivité de TUNEL, de la caspase-3 active et de la SOD-2. L'antagoniste nicotinique mécamylamine bloque les effets protecteurs de la galantamine. Les effets neuroprotecteurs de la galantamine sont préservés même lorsqu'elle est administrée pour la première fois 3 heures après l'ischémie.
|
Références |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.