pour la recherche uniquement

Galanthamine HBr ADC Cytotoxin inhibiteur

Réf. CatalogueS1339

La Galanthamine est un inhibiteur de l'AChE avec un IC50 de 0,35 μM, elle présente une sélectivité 50 fois supérieure contre la butyryl-cholinestérase.
Galanthamine HBr ADC Cytotoxin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 368.27

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.90%
99.90

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 368.27 Formule

C17H21NO3.HBr

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1953-04-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CN1CCC23C=CC(CC2OC4=C(C=CC(=C34)C1)OC)O.Br

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
AChE
0.35 μM
In vitro
Il a été démontré que la Galanthamine a un IC50 de 14 nM et 15 nM sur l'AChE dans le cortex frontal et la région de l'hippocampe du cerveau humain post-mortem. L'activité de la cholinestérase des globules rouges dans les échantillons de sang de patients en neurochirurgie est 10 fois plus fortement inhibée par la Galanthamine dans les échantillons de tissu cérébral. La Galanthamine (1 μM) active des canaux uniques avec des conductances de 18 et 30 pS dans des patchs "outside-out" excisés de fibroblastes de souris traités à la dexaméthasone (cellules M10). La Galanthamine agit comme un agoniste non compétitif des récepteurs nicotiniques sur les cellules de phéochromocytome de rat clonales (cellules PC12). La Galanthamine (50 μM) active les courants de canaux uniques dans les patchs "outside-out" excisés des cellules PC12 clonales.
In vivo
La Galantamine augmente significativement le nombre de neurones pyramidaux vivants après une lésion d'ischémie-reperfusion. La Galantamine réduit significativement l'immunoréactivité de TUNEL, de la caspase-3 active et de la SOD-2. L'antagoniste nicotinique mécamylamine bloque les effets protecteurs de la galantamine. Les effets neuroprotecteurs de la galantamine sont préservés même lorsqu'elle est administrée pour la première fois 3 heures après l'ischémie.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17526807/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.