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Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin chimique

Name: Harmine hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3817
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS3817

L'Harmine (Télépathine), un alcaloïde fluorescent de l'harmala appartenant à la famille des bêta-carbolines, est un inhibiteur hautement perméant aux cellules et compétitif de la liaison de l'ATP à la poche kinase de DYRK1A, avec une valeur IC50 environ 60 fois plus élevée pour DYRK2. L'Harmine inhibe également les monoamines oxydases (MAOs), le PPARγ et les kinases de type cdc (CLKs). L'Harmine inhibe le récepteur sérotoninergique 5-HT2A avec un Ki de 397 nM.

Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 248.71

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre ADC Cytotoxin Inhibiteurs	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Sacituzumab-govitecan

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	248.71	Formule	C₁₃H₁₂N₂O.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	343-27-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Telepathine hydrochloride			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.100mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DYRK1A (Cell-free assay) 33 nM MNB (Cell-free assay) 149 nM DYRK1B (Cell-free assay) 166 nM DYRK2 (Cell-free assay) 1.9 μM
In vitro	L'harmine inhibe la phosphorylation du substrat par DYRK1A plus efficacement qu'elle n'inhibe la phosphorylation du substrat par la kinase étroitement apparentée DYRK1B [concentrations inhibitrices semi-maximales (IC50) de 33 nM contre 166 nM, respectivement] et par les membres plus éloignés de la famille, DYRK2 et DYRK4 (1,9 μM et 80 μM, respectivement). Des concentrations beaucoup plus élevées d'harmine sont nécessaires pour supprimer l'autophosphorylation de la tyrosine de l'intermédiaire traductionnel de DYRK1A dans un système de traduction in vitro bactérien (IC50 = 1,9 μM). L'harmine inhibe la phosphorylation d'un substrat spécifique par DYRK1A dans des cellules cultivées avec une puissance similaire à celle observée in vitro (IC50 = 48 nM), sans effets négatifs sur la viabilité des cellules. L'harmine n'inhibe pas l'autophosphorylation de la tyrosine de DYRK1A dans les cellules HEK293. L'harmine est capable d'induire la prolifération des cellules bêta, d'augmenter la masse des îlots et d'améliorer le contrôle glycémique. C'est un stimulant du SNC.
In vivo	Dans un modèle de pancréatectomie partielle (PPX), le traitement à l'harmine induit un marquage Ki-67 dans les cellules bêta chez les souris sham-opérées et chez les souris soumises à la PPX, avec la prolifération la plus robuste dans les cellules bêta des souris PPX traitées à l'harmine. Dans le modèle PPX, la régénération de la masse des cellules bêta est substantiellement plus rapide chez les souris traitées à l'harmine que chez les contrôles, atteignant des valeurs quasi-normales en seulement 14 jours. Dans un modèle de souris NOD-SCID (diabète non obèse-immunodéficience combinée sévère) euglycémique, le marquage BrdU et Ki-67 est deux à trois fois plus élevé dans les cellules bêta humaines transplantées dans la capsule rénale de souris traitées à l'harmine par rapport aux souris euglycémiques contrôles, sans preuve de mort des cellules bêta. Dans un modèle de transplantation d'îlots humains à masse marginale chez des souris NOD-SCID diabétiques au streptozotocine, le traitement à l'harmine entraîne également un contrôle glycémique quasi normal. L'harmine induit la production des importants facteurs de transcription des cellules bêta NKX6.1, PDX1 et MAFA.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19796173/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751815/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):