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BHQ ADC Cytotoxin Inhibiteur

Réf. Catalogue: S3628

BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) est un inhibiteur puissant et sélectif de la Ca2+-ATPase du réticulum sarco-endoplasmique (SERCA).
BHQ ADC Cytotoxin Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 222.32

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S362801 Ethanol]40 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.52%
99.52

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 222.32 Formule

C14H22O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 88-58-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone Smiles CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (44.98 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SERCA
66.7 μM
In vitro
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) has been described as a rather selective sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) inhibitor. However, this compound is not very specific, as it hits other sites of action besides SERCA. It is shown, in fact, to reduce passive Ca2+ leakage from internal stores of permeabilized A7r5 vascular smooth muscle cells and to inhibit plasma membrane Ca2+ influx in parotid acinar cells, rat thymic lymphocytes, and GH3 pituitary cells. This chemical affects both endothelial and smooth muscle functions in rat aorta rings in vitro. It induces endothelium-dependent relaxation by stimulating the NO synthase pathway, via activation of Ca2+ influx through Ni2+-sensitive Ca2+ channels in the endothelial cells. This compound exhibits pleiotypic effects on rings deprived of endothelium by inducing both a myotonic response, dependent on the activation of Ca2+ influx via a Ni2+-sensitive pathway, and a myolytic effect, possibly dependent on either the depletion of intracellular Ca2+ stores or antagonism of Ca2+ entry via L-type Ca2+ channels. It is a lipophilic, membrane permeable molecule, capable of generating superoxide anion at both sides of the plasmalemma.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03791086 Recruiting
Bronchiectasis Adult
University of Dundee
2019-11-01 --
NCT01302886 Completed
Smoldering Multiple Myeloma
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
2011-05 Phase 2
NCT00741377 Completed
Multiple Myeloma Bone Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
2009-01 Phase 1