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Réf. Catalogue: S3628
Structure chimique
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Autre ADC Cytotoxin Inhibiteurs | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin Pinocembrin Luteoloside Lappaconite HBr Gramine |
| Poids moléculaire | 222.32 | Formule | C14H22O2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 88-58-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O | ||
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In vitro |
Ethanol : 40 mg/mL
DMSO
: 10 mg/mL
(44.98 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
SERCA
66.7 μM
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|---|---|
| In vitro |
2,5-Di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) has been described as a rather selective sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) inhibitor. However, this compound is not very specific, as it hits other sites of action besides SERCA. It is shown, in fact, to reduce passive Ca2+ leakage from internal stores of permeabilized A7r5 vascular smooth muscle cells and to inhibit plasma membrane Ca2+ influx in parotid acinar cells, rat thymic lymphocytes, and GH3 pituitary cells. This chemical affects both endothelial and smooth muscle functions in rat aorta rings in vitro. It induces endothelium-dependent relaxation by stimulating the NO synthase pathway, via activation of Ca2+ influx through Ni2+-sensitive Ca2+ channels in the endothelial cells. This compound exhibits pleiotypic effects on rings deprived of endothelium by inducing both a myotonic response, dependent on the activation of Ca2+ influx via a Ni2+-sensitive pathway, and a myolytic effect, possibly dependent on either the depletion of intracellular Ca2+ stores or antagonism of Ca2+ entry via L-type Ca2+ channels. It is a lipophilic, membrane permeable molecule, capable of generating superoxide anion at both sides of the plasmalemma.
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Références |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791086 | Recruiting | Bronchiectasis Adult |
University of Dundee |
2019-11-01 | -- |
| NCT01302886 | Completed | Smoldering Multiple Myeloma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
2011-05 | Phase 2 |
| NCT00741377 | Completed | Multiple Myeloma Bone Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
2009-01 | Phase 1 |