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Réf. CatalogueS3628
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Autre ADC Cytotoxin Inhibiteurs | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside Sacituzumab-govitecan |
| Poids moléculaire | 222.32 | Formule | C14H22O2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 88-58-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1O)C(C)(C)C)O | ||
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In vitro |
Ethanol : 40 mg/mL
DMSO
: 10 mg/mL
(44.98 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
SERCA
66.7 μM
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|---|---|
| In vitro |
La 2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone (BHQ) a été décrite comme un inhibiteur plutôt sélectif de la Ca2+-ATPase du réticulum sarco-endoplasmique (SERCA). Cependant, ce composé n'est pas très spécifique, car il cible d'autres sites d'action en plus de SERCA. Il est montré, en effet, qu'il réduit la fuite passive de Ca2+ des stocks internes de cellules musculaires lisses vasculaires A7r5 perméabilisées et qu'il inhibe l'afflux de Ca2+ dans la membrane plasmique des cellules acinaires parotidiennes, des lymphocytes thymiques de rat et des cellules hypophysaires GH3. Ce produit chimique affecte à la fois les fonctions endothéliales et musculaires lisses dans des anneaux d'aorte de rat in vitro. Il induit une relaxation dépendante de l'endothélium en stimulant la voie de la NO synthase, via l'activation de l'afflux de Ca2+ par des canaux Ca2+ sensibles au Ni2+ dans les cellules endothéliales. Ce composé présente des effets pléiotypiques sur des anneaux dépourvus d'endothélium en induisant à la fois une réponse myotonique, dépendante de l'activation de l'afflux de Ca2+ via une voie sensible au Ni2+, et un effet myolytique, éventuellement dépendant soit de l'épuisement des réserves intracellulaires de Ca2+, soit de l'antagonisme de l'entrée de Ca2+ via les canaux Ca2+ de type L. C'est une molécule lipophile et perméable à la membrane, capable de générer des anions superoxyde des deux côtés du plasmalemme.
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Références |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03791086 | Recruiting | Bronchiectasis Adult |
University of Dundee |
November 1 2019 | -- |
| NCT01302886 | Completed | Smoldering Multiple Myeloma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 2011 | Phase 2 |
| NCT00741377 | Completed | Multiple Myeloma Bone Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 2009 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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