Name: Irbesartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1507
Rating: 5 (7 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	428.53	Formule	C₂₅H₂₈N₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	138402-11-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BMS-186295, SR-47436			Smiles	CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 1 mg/mL (2.33 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (70.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Irbesartan is a longer acting AT1 receptor antagonist relative to losartan and valsartan.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 1.3 nM
In vitro	Irbesartan est en compétition avec l'angiotensine II (AII) pour la liaison au sous-type de récepteur AT1 et antagonise la contraction induite par l'AII dans l'anneau d'aorte de lapin avec une IC50 de 4 nM. Ce composé n'a aucune affinité pour les récepteurs AT2. Il (10 μM) bloque l'augmentation induite par l'angiotensine II des intégrines α_v, β₁, β₃ et β₅, de l'ostéopontine et des niveaux d'ARNm et de protéines d' α-actinine dans les fibroblastes cardiaques de rat, entraînant une diminution de l'attachement des cellules aux protéines de la matrice extracellulaire (MEC). Ce traitement chimique induit nettement l'expression du gène marqueur adipogène de la protéine adipeuse 2 (aP2) dans les cellules 3T3-L1 de manière concentration-dépendante avec une EC50 de 3,5 μM et une induction de 3,3 fois à la concentration de 10 μM. Il (10 μM) induit nettement l'activité transcriptionnelle du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-γ (PPARγ) de 3,4 fois indépendamment de son action de blocage du récepteur AT1. Un prétraitement avec ce composé (~10 μM) diminue l'apoptose induite par l'angiotensine II dans les cellules musculaires lisses vasculaires de rat en bloquant l'internalisation de l'angiotensine II de manière concentration-dépendante.
In vivo	L'administration orale d'Irbesartan (1 mg/kg) réduit l'hypertension induite par l'angiotensine II (AII), équipotente au losartan chez les rats normotendus conscients, nettement plus active que le losartan (10 mg/kg) chez les singes cynomolgus normotendus. L'administration de ce composé (7 mg/kg/jour) prévient significativement l'apoptose des muscles squelettiques et l'atrophie musculaire chez les rats atteints d'insuffisance cardiaque congestive (ICC) induite par la monocrotaline, ce qui est lié à la diminution du niveau de TNFα et attribué au blocage du récepteur AT1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06256991	Not yet recruiting	Chronic Kidney Diseases\|Hyperkalemia\|Hypertension	University Medical Center Groningen\|Amsterdam University Medical Center\|Medical Centre Leeuwarden\|Isala\|Vifor Pharma Inc.\|Dutch Kidney Foundation\|Health Holland	April 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable
NCT04983979	Terminated	CKD\|Diabetes Mellitus Type 2\|Hyperkalemia	Barts & The London NHS Trust	June 17 2022	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Irbesartan antagonist de Angiotensin Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 428.53