Name: Zosuquidar 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1481
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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre P-gp Inhibiteurs	Tariquidar (XR9576) Elacridar (GF120918) (20S)-Protopanaxadiol Solamargine Sinapine Levistilide A Evodine Valspodar Wilforine Encequidar (HM30181)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
CCRF-CEM/VCR1000	Function assay	240 secs	Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM	22452412
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	636.99	Formule	C₃₂H₃₁F₂N₃O₂.3HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	167465-36-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl			Smiles	C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 127 mg/mL (199.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 23 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (47.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	P-gp (Cell-free assay) 60 nM(Ki)
In vitro	Le LY335979 inhibe de manière compétitive la liaison à l'équilibre de la Pgp en bloquant le marquage par photoaffinité au [³H]azidopine de la Pgp dans les membranes plasmatiques de CEM/VLB₁₀₀. Le LY335979 seul montre une cytotoxicité envers les lignées cellulaires sensibles aux médicaments et MDR avec des IC50 allant de 6 μM à 16 μM et produit sa capacité à inverser complètement la résistance des oncolytiques aux lignées cellulaires MDR P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, ou UCLA-P3.003VLB à des concentrations de 0,1 et 0,5 μM. Le LY335979 restaure significativement la sensibilité aux médicaments dans les lignées cellulaires leucémiques exprimant la P-gp, y compris K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX et HL60/DNR, et améliore la cytotoxicité des anthracyclines et de l'ozogamicine (Mylotarg) dans les blastes de LAM primaires avec P-gp active. Un article récent indique que le LY335979 inhibe complètement le transport apical du (Z)-endoxifène dans les cellules transduites par ABCB1.
Essai kinase	Essai ATPase
Essai kinase	L'activité ATPase de la P-glycoprotéine est mesurée par la libération de phosphate inorganique de l'ATP. L'essai est mesuré dans une plaque à 96 puits pendant 90 min à 37 °C. Les membranes (8 μg-10 μg de protéines) sont incubées dans un volume total de 100 μL de tampon A contenant 5 mM d'azide de sodium, 1 mM d'ouabaïne, 1 mM d'EGTA, 3 mM d'ATP, un système de régénération d'ATP composé de 5 mM de phosphoénolpyruvate, et 3,6 unités/mL de pyruvate kinase en présence et en l'absence de 1 mM de vanadate de sodium. L'activité ATPase de la Pgp est définie comme la portion de l'activité ATPase totale sensible au vanadate. Les plaques sont lues 3 minutes après l'ajout de la solution de détection. L'absorbance est mesurée à 690 nm par un lecteur de microplaques. Une courbe étalon de phosphate est utilisée pour calculer le μmol de phosphate formé. Les échantillons sont mesurés en triple.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8797588/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18271955/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378205/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zosuquidar 3HCl P-gp modulateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 636.99