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Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesterone Receptor Agonist

Réf. Catalogue: S2567

MPA (Medroxyprogesterone acetate) is a synthetic progestin and act as a potent progesterone receptor agonist, used to treat abnormal menstruation or irregular vaginal bleeding.
Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesterone Receptor agonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 386.52

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 386.52 Formule

C24H34O4

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 71-58-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

L'acétate de médroxyprogestérone (MPA) inhibe l'enzyme 3-hydroxystéroïde déshydrogénase, impliquée dans la conversion réversible entre le 5alpha-dihydroprogestérone (DHP) et le 3alpha, 5alpha-tétrahydroprogestérone (THP), et peut donc affecter les actions locales du DHP et du THP dans le cerveau.

Il réduit la sécrétion d'IL-6 et de PTHrP par les cellules cancéreuses du sein humain. Ce composé diminue de manière dose-dépendante la sécrétion et l'expression de l'ARNm d'IL-6 et de PTHrP dans les cellules KTC-2.

Le MPA et la dexaméthasone augmentent de manière dose-dépendante l'activité luciférase pilotée par le promoteur alpha-ENaC dans les cellules M-1, ce qui n'est pas inhibé par Org31710, indiquant qu'il régule alpha-ENaC de manière indépendante du PR. Ce composé et la dexaméthasone, mais pas la progestérone, augmentent de manière dose-dépendante l'ARNm d'alpha-ENaC et de sgk1 dans les cellules M-1 et dans les cellules rénales canines Madin-Darby-C7, qui sont toutes deux des lignées cellulaires des canaux collecteurs.

À 0,1 nM, il améliore significativement la production in vitro d'anticorps spécifiques d'immunoglobuline G (IgG), un effet qui semble impliquer l'interaction du progestatif avec les récepteurs PRG

In vivo

L'acétate de médroxyprogestérone (MPA) altère la rétention de la mémoire différée sur le labyrinthe radial aquatique (WRAM) et exacerbe l'oubli nocturne sur le labyrinthe de Morris (MM) chez les rats ovariectomisés (OVX) âgés. Il diminue significativement et la progestérone marginalement les niveaux de GAD dans l'hippocampe, tandis que le MPA et la progestérone augmentent significativement les niveaux de GAD dans le cortex entorhinal.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05178563 Not yet recruiting
Inflammation|Periodontal Diseases
University College London
September 1 2024 Not Applicable
NCT06297096 Not yet recruiting
Systemic Sclerosis|Interstitial Lung Disease
National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland|Medical Research Agency Poland
April 1 2024 Phase 3
NCT06193135 Not yet recruiting
Infertility Female|Reproductive Sterility
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA
March 1 2024 Not Applicable