Name: Plinabulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1176
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.08%

99.08

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre VDA Inhibiteurs	Vadimezan (DMXAA)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	336.39	Formule	C₁₉H₂₀N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	714272-27-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NPI-2358			Smiles	CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (199.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.410mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Synthetic analog of NPI-2350 and greater potentcy than NPI-2350.
Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin 9.8 nM-18 nM
In vitro	NPI-2358 se lie à la tubuline et a un puissant effet inhibiteur sur les lignées cellulaires tumorales humaines qui surexpriment la Pgp ou ont une activité catalytique réduite de la Topo II nucléaire, avec un IC50 de 9,8 à 18 nM. Le NPI-2358 est capable d'induire rapidement la dépolymérisation de la tubuline dans les HUVEC et la perméabilité de la monocouche même à 20 nM. Le NPI-2358 induit la mort cellulaire dans les cellules de myélome multiple (MM) avec un IC50 de 8-10 nM, ce qui est dû au déclenchement d'un arrêt mitotique précoce dans les cellules MM. Le NPI-2358 inhibe également la formation de tubules et la migration des cellules endothéliales ainsi que des cellules MM, ce qui entraîne une perturbation de la vascularisation tumorale. Le NPI-2358 pourrait induire la mort cellulaire dans les cellules de MM (CD138+) de patients sans affecter la viabilité des cellules mononucléaires normales. Le blocage de la JNK abroge l'arrêt mitotique induit par le NPI-2358 ou la mort des cellules MM.
In vivo	Le NPI-2358 (7,5 mg/kg) inhibe la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffes de plasmacytome humain chez la souris à des doses bien tolérées. Le NPI-2358 induit une diminution de la perfusion tumorale dépendante du temps et de la dose. Le NPI-2358 est plus sensible au sarcome KHT qu'à la tumeur C3H, tandis que la réponse aux radiations pourrait améliorer l'activité antitumorale dans les deux modèles.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317287/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454451/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21815749/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02846792	Terminated	ALK Gene Translocation\|EGFR Activating Mutation\|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma\|ROS1 Gene Translocation\|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7\|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7	University of Washington\|National Cancer Institute (NCI)	June 14 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT00630110	Completed	Cancer	Nereus Pharmaceuticals Inc.	February 2008	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Plinabulin VDA chimique

Structure chimique

Poids moléculaire: 336.39