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Ramelteon MT Receptor agoniste

Name: Ramelteon
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1259
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS1259

Ramelteon (TAK-375) est un nouvel agoniste des récepteurs de la mélatonine pour les récepteurs MT1 et MT2 humains et les récepteurs de la mélatonine du prosencéphale de poussin avec des K_i de 14 pM, 112 pM et 23,1 pM, respectivement.

Ramelteon MT Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 259.34

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre MT Receptor Inhibiteurs	Melatonin Luzindole

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	259.34	Formule	C₁₆H₂₁NO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	196597-26-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TAK-375			Smiles	CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (11.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC₅₀/Ki	MT1 receptor (Cell-free assay) 14 pM(Ki) MT receptor (chicken) (Cell-free assay) 23.1 pM(Ki) MT2 receptor (Cell-free assay) 112 pM(Ki)
In vitro	Ramelteon inhibe la production d'AMPc stimulée par la forskoline avec une IC50 de 21,2 pM dans les cellules CHO. Ce composé a une forte affinité avec les récepteurs MT1 et MT2 humains recombinants avec des pKi de 10,05 et 9,70, respectivement. Il inhibe l'agrégation des granules pigmentaires de mélanophores de Xenopus laevis avec un pEC50 de 11,48. Ce produit chimique (1 nM) augmente la phosphorylation d'ERK1/2 non seulement dans les cellules granulaires cérébelleuses MT1/MT2, mais aussi dans les cellules granulaires cérébelleuses exprimant seulement l'un des deux récepteurs de la mélatonine. Le 4P-PDOT bloque l'action stimulatrice de ce composé (1 nM) dans les cellules granulaires cérébelleuses MT1 KO, tandis que le luzindole atténue l'action de ce produit chimique (1 nM) dans les cellules granulaires cérébelleuses MT2 KO. Il (100 μM) induit toute dispersion de pigment tandis que la mélatonine disperse complètement les mélanophores agrégées à 10 μM.
In vivo	Ramelteon (10 mg/kg, i/p) réduit significativement la latence du sommeil NREM chez le rat et produit également une augmentation de courte durée de la durée du sommeil non paradoxal (NREM), mais le spectre de puissance NREM est inaltéré. Ce composé (0,1 mg/kg et 1 mg/kg, p.o.) accélère le réentraînement du rythme d'activité de la roue de course au nouveau cycle lumière-obscurité chez les rats sans affecter l'apprentissage ou la mémoire. Il (0,03 mg/kg et 0,3 mg/kg, p.o.) raccourcit significativement la latence d'endormissement et augmente significativement la durée totale du sommeil chez des singes en liberté sans affecter leur comportement général.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03931070	Completed	Delirium	Rhode Island Hospital	May 9 2019	Phase 4
NCT02560324	Completed	Tobacco Use Disorder	University of Pennsylvania\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|National Institutes of Health (NIH)	September 2015	Phase 2
NCT02969343	Completed	Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)\|Venous Thromboembolism\|Patient Fall\|Catheter-Associated Infection\|Severe Hypoglycemia\|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event\|Hospital Acquired Pressure Ulcer\|Adverse Drug Event\|Severe Hospital Acquired Delerium\|Rapid Response Related to Arrhythmia	Brigham and Women''s Hospital\|Northeastern University	April 2015	Not Applicable
NCT00568789	Completed	Insomnia	Takeda	June 2006	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):