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Ramelteon MT Receptor Agoniste

Name: Ramelteon
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1259
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. Catalogue: S1259

Ramelteon (TAK-375) est un nouvel agoniste des récepteurs de la mélatonine pour les récepteurs MT1 et MT2 humains et les récepteurs de la mélatonine du prosencéphale de poussin avec des K_i de 14 pM, 112 pM et 23,1 pM, respectivement.

Ramelteon MT Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 259.34

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre MT Receptor Inhibiteurs	Melatonin Luzindole S26131

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	259.34	Formule	C₁₆H₂₁NO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	196597-26-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TAK-375			Smiles	CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (11.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC₅₀/Ki	MT1 receptor (Cell-free assay) 14 pM(Ki) MT receptor (chicken) (Cell-free assay) 23.1 pM(Ki) MT2 receptor (Cell-free assay) 112 pM(Ki)
In vitro	Ramelteon inhibits forskolin-stimulated cAMP production with IC50 of 21.2 pM in CHO cells. This compound has high affinity with recombinant human MT1 and MT2 receptors with pKi of 10.05 and 9.70, respectively. It inhibits Xenopus laevis melanophore pigment granule aggregation with pEC50 of 11.48. This chemical (1 nM) increases ERK1/2 phosphorylation not only in MT1/MT2 cerebellar granule cells but also in cerebellar granule cells expressing only one of the two melatonin receptors. 4P-PDOT blocks the stimulatory action of this compound (1 nM) in MT1 KO cerebellar granule cells, while luzindole attenuates the action of this chemical (1 nM) in MT2 KO cerebellar granule cells. It (100 μM) induces any pigment dispersion while melatonin completely disperses aggregated melanophores at 10 μM.
In vivo	Ramelteon (10 mg/kg, i/p) significantly reduces NREM sleep latency in rat and also produces a short-lasting increase in nonrapid eye movement (NREM) sleep duration, but the NREM power spectrum is unaltered. This compound (0.1 mg/kg and 1 mg/kg, p.o.) accelerates reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle in rats without affecting learning or memory. It (0.03 mg/kg and 0.3 mg/kg, p.o.) significantly shortens latency to sleep onset and significantly increases total duration of sleep in freely moving monkeys without affecting the general behavior of the monkeys.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03931070	Completed	Delirium	Rhode Island Hospital	May 9 2019	Phase 4
NCT02560324	Completed	Tobacco Use Disorder	University of Pennsylvania\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|National Institutes of Health (NIH)	September 2015	Phase 2
NCT02969343	Completed	Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)\|Venous Thromboembolism\|Patient Fall\|Catheter-Associated Infection\|Severe Hypoglycemia\|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event\|Hospital Acquired Pressure Ulcer\|Adverse Drug Event\|Severe Hospital Acquired Delerium\|Rapid Response Related to Arrhythmia	Brigham and Women''s Hospital\|Northeastern University	April 2015	Not Applicable
NCT00568789	Completed	Insomnia	Takeda	June 2006	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):