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MT Receptor

Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Produits sélectifs disoformes

N° Cat. Nom du produit Information Citations dutilisation du produit Validations de produits
S1204 Melatonin Melatonin est un agoniste du MT receptor, utilisé comme complément alimentaire. Ce composé est un inhibiteur sélectif de l'ATF-6 et régule à la baisse la COX-2. Il améliore la mitophagy et régule l'homéostasie de l'apoptosis et de l'autophagy.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
Sci Rep, 2025, 15(1):8451
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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S1259 Ramelteon Ramelteon (TAK-375) est un nouvel agoniste des récepteurs de la mélatonine pour les récepteurs MT1 et MT2 humains et les récepteurs de la mélatonine du prosencéphale de poussin avec des Ki de 14 pM, 112 pM et 23,1 pM, respectivement.
Aging Cell, 2021, e13375
Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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S3584 Luzindole Luzindole (N-0774, N-acétyl-2-benzyltryptamine) est un antagoniste sélectif des melatonin receptor avec des Ki de 179 nM pour MT1 et 7,3 nM pour MT2, respectivement.
Commun Biol, 2025, 8(1):396
Aging Cell, 2021, e13375
Int Immunopharmacol, 2021, 96:107787
S4281 Tasimelteon Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) est un agoniste sélectif double du melatonin receptor (MT1/MT2) avec une affinité 2,1 à 4,4 fois supérieure pour le MT2 receptor censé médier le décalage de phase du rythme circadien (Ki = 0,0692 nM et Ki = 0,17 nM dans les cellules NIH-3T3 et CHOeK1, respectivement), que pour le MT1 receptor (Ki = 0,304 nM et Ki = 0,35 nM, respectivement).
Cells, 2022, 11(21)3467
E6011 Agomelatine hydrochloride Agomelatine hydrochloride (chlorhydrate de S-20098) est un agoniste spécifique des récepteurs MT1 et MT2 avec des Ki de 0,1, 0,06, 0,12 et 0,27 nM pour CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 et HEK-hMT2, respectivement. C'est aussi un antagoniste sélectif des 5-HT2C receptors avec des pKi de 6,4 et 6,2 pour les récepteurs 5-HT2C natifs (porcins) et clonés, humains, respectivement. Le blocage de ces récepteurs améliore la transmission adrénergique et dopaminergique dans les régions fronto-corticales.