Name: Toremifene Citrate (NK 622)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1776
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	598.08	Formule	C₃₂H₃₆ClNO₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	89778-27-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 613680,NK 622 Citrate			Smiles	CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (167.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (8.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Estrogen receptor
In vitro	Le torémifène (7,5 mM) provoque chez environ 60 % des cellules des caractéristiques morphologiques typiques des cellules subissant une mort programmée, ou apoptose, dans les cellules humaines du cancer du sein. Le torémifène (5-10 mM) entraîne des niveaux élevés d'ARNm de TRPM-2 et de TGF bêta 1 dans les cellules tumorales cultivées in vitro ou in vivo. Le torémifène provoque une inhibition de la croissance des cellules de cancer du sein sensibles aux œstrogènes en induisant l'apoptose de certaines cellules et en empêchant d'autres cellules d'entrer en mitose. Le torémifène induit un niveau d'adduits dépendant de la dose qui est inférieur à celui observé pour le TAM. Le torémifène améliore significativement la formation d'adduits à l'ADN endogènes. Le torémifène affecte le renouvellement cellulaire en inhibant l'activité mitotique et en modifiant une abondante apoptose spontanée dans le carcinome mammaire de rat induit par le DMBA.
In vivo	Le torémifène, à la dose testée la plus élevée, augmente l'incidence des carcinomes hépatocellulaires dans les groupes initiés au DEN à un niveau un tiers de celui observé avec l'administration de Tamoxifène à des rats initiés au DEN. Le torémifène augmente l'incidence des hypernéphromes chez les rats précédemment initiés au DEN. Le torémifène entraîne une aneuploïdie chez 50 % des cellules examinées, contre un niveau de 85 % induit par le Tamoxifène chez les rates Sprague-Dawley.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8350365/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9108442/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8407000/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01214291	Withdrawn	Risk of Bone Fracture Occurrences	GTx\|Ipsen	March 2011	Phase 3
NCT00267553	Terminated	Breast Neoplasms\|Neoplasms Hormone-Dependent	Intarcia Therapeutics	November 2005	Phase 3
NCT00106691	Completed	Preneoplastic Conditions\|Prostatic Intraepithelial Neoplasia	GTx	January 2005	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Toremifene Citrate (NK 622) Estrogen/progestogen Receptor modulateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 598.08