Name: Ambrisentan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2097
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Endothelin Receptor Inhibiteurs	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	378.42	Formule	C₂₂H₂₂N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	177036-94-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LU-208075, BSF-208075			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (198.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A
In vitro	L'Ambrisentan n'augmente la fluorescence de la calcéine intracellulaire dans les cellules P388/dx qu'à des concentrations supérieures à 100 μM et pas du tout dans les cellules L-MDR1, ce qui indique une inhibition négligeable de la P-gp. Ce composé inhibe la liaison spécifique de [(125)I]ET-1 dans ces tissus de manière concentration-dépendante. Il subit un métabolisme oxydatif principalement par le cytochrome P450 (CYP) 3A4 et, dans une moindre mesure, par le CYP3A5 et le CYP2C19. Il n'est pas seulement un puissant inducteur du CYP3A4, mais aussi de l'ABCB1 et de l'ABCG2. Ce produit chimique a également un effet concentration-dépendant sur l'activité du PXR, mais comme les effets de plateau ne sont pas atteints, une valeur EC50 n'a pas pu être calculée. Il inhibe la liaison spécifique de [(125)I]ET-1 de manière concentration-dépendante à des concentrations nanomolaires d'IC50. Il augmente significativement la constante de dissociation pour la liaison de [(125)I]ET-1 de la vessie sans affecter le nombre maximal de sites de liaison (Bmax). Il semble se lier au récepteur ET-1 de la vessie de manière compétitive et réversible. Ce composé est un traitement efficace et sûr qui constitue un ajout précieux à l'arsenal contre l'HTAP. Il offre un manque relatif d'interactions médicamenteuses, une posologie quotidienne unique et une sécurité hépatique rassurante, offrant des avantages en termes de sécurité et de commodité par rapport au bosentan.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02712346	Completed	Sickle Cell Anemia	Augusta University\|Gilead Sciences\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)	September 2015	Phase 1
NCT02080637	Completed	Hypoplastic Left Heart Syndrome\|Hypoplastic Right-sided Heart Complex	Kevin Hill\|Duke University	July 2015	Phase 2
NCT01894022	Terminated	Hypertension	GlaxoSmithKline	January 23 2014	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ambrisentan Endothelin Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 378.42