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BI-671800 Prostaglandin Receptor antagoniste

Name: BI-671800
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0495
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS0495

BI-671800 (AP-761, Cmpd A) est un antagoniste hautement spécifique et puissant de la molécule homologue au récepteur des chimioattractants sur les cellules Th2 (DP2/CRTH2) avec une IC50 de 4,5 nM et 3,7 nM pour la liaison du PGD2 au CRTH2 humain et murin, respectivement. Ce composé est associé à une légère amélioration du VEMS1 chez les patients asthmatiques symptomatiques naïfs de traitement de contrôle et chez les patients sous corticostéroïdes inhalés.

BI-671800 Prostaglandin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 501.50

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S049501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.34%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.34

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Prostaglandin Receptor Inhibiteurs	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	501.50	Formule	C₂₅H₂₆F₃N₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1093108-50-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AP-761, Cmpd A			Smiles	CN(C)C1=C(C(=NC(=N1)CC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)N(C)C)CC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (199.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	murine CRTH2 (Cell-free assay) 3.7 nM human CRTH2 (Cell-free assay) 4.5 nM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066314/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01216384	Completed	Asthma\|Rhinitis Allergic Perennial	Boehringer Ingelheim	October 2010	Phase 1
NCT01215773	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	October 2010	Phase 1
NCT01205373	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	September 2010	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):