Name: Lanabecestat (AZD3293)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8193
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre BACE Inhibiteurs	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate AZD3839 Elenbecestat Loganin LX2343

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	412.53	Formule	C₂₆H₂₈N₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1383982-64-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY3314814			Smiles	CC#CC1=CC(=CN=C1)C2=CC3=C(CC4(C35N=C(C(=N5)N)C)CCC(CC4)OC)C=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (198.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.100mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.025mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BACE (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki)
In vitro	Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) est un inhibiteur puissant, hautement perméable, oralement actif, pénétrant la barrière hémato-encéphalique (BHE), de BACE1 avec une cinétique de dissociation lente unique. Lorsque la puissance de ce composé par rapport à la sécrétion d'A40 et de sAPP est étudiée dans une gamme de modèles cellulaires, il présente une puissance de l'ordre du pM dans les cultures de neurones primaires de souris et de cobayes et dans les cellules SH-SY5Y surexprimant APP (IC50 = 610 pM, 310 pM et 80 pM, respectivement). Il est également testé dans un panel de plus de 350 essais de liaison radioligand in vitro et d'activité enzymatique, couvrant une gamme diverse de récepteurs, de canaux ioniques, de transporteurs, de kinases et d'enzymes, jusqu'à une concentration de 10M. Quelques réponses significatives sont observées, mais celles-ci présentaient une sélectivité d'au moins 1 000 fois contre BACE1, indiquant ainsi une spécificité pour BACE1. Le taux de dissociation de l'AZD3293 a une t_1/2 estimée d'environ 9 h.
In vivo	Lanabecestat (AZD3293) montre des réductions significatives, dépendant de la dose et du temps, des concentrations plasmatiques, du liquide céphalo-rachidien et cérébrales d'A40, d'A42 et de sAPP in vivo chez la souris, le cobaye et le chien. Dans l'étude PK chez le chien, sa biodisponibilité est déterminée à 80 % (F = 0,8). Les données précliniques soutiennent fortement le développement clinique de ce composé, et des patients atteints de la maladie d'Alzheimer sont actuellement recrutés dans une étude combinée de phase 2/3 pour tester ses propriétés de modification de la maladie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26890753/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03499041	Withdrawn	Hepatic Impairment	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	June 2018	Phase 1
NCT03222427	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 15 2018	Phase 1
NCT03019549	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 12 2017	Phase 1
NCT02663128	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 31 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lanabecestat (AZD3293) BACE inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 412.53