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Loganin BACE inhibiteur

Réf. CatalogueS3835

Loganin (Loganoside) est un glycoside iridoïde d'abord isolé à partir des graines de Strychnos nux-vomica, un membre de la famille des Loganiaceae. Ce composé est un inhibiteur non compétitif de BACE1 avec un IC50 de 47,97 μM et il inhibe également AChE et BChE avec des valeurs d'IC50 de 3,95 μM et 33,02 μM, respectivement.
Loganin BACE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 390.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S383501 DMSO]78 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.94%
99.94

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 390.38 Formule

C17H26O10

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 18524-94-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Loganoside Smiles CC1C(CC2C1C(OC=C2C(=O)OC)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
AChE
(Cell-free assay)
3.95 μM
BChE
(Cell-free assay)
33.02 μM
BACE1
(Cell-free assay)
47.97 μM
In vitro
Dans les cellules NSC34 déficientes en SMN, le Loganin augmente la viabilité cellulaire, la longueur des neurites et les expressions de SMN, Gemin2, le complexe SMN-Gemin2, p-Akt, p-GSK-3, p-CREB, BDNF et Bcl-2. Ce composé atténue les dommages neuronaux induits par H2O2 via la suppression des signaux MAPK dans les cellules SH-SY5Y. Il peut directement promouvoir la différenciation et inhiber l'apoptose des cellules MC3T3-E1 et réduire indirectement la résorption osseuse. Cette substance chimique pourrait directement améliorer la fonction des ostéoblastes et augmenter leur taux de survie, indirectement inhiber la fonction des ostéoclastes et réduire le nombre d'ostéoclastes via RANKL des ostéoblastes.
In vivo
Loganin offre des avantages aux thérapies SMA (amyotrophie spinale) en améliorant la restauration de la SMN (survival motor neuron), la force musculaire et le poids corporel. Chez les souris diabétiques de type 2, ce composé non seulement abaisse la glycémie, mais atténue également l'inflammation, le stress oxydatif et l'apoptose induits par l'hyperglycémie. Il améliore la mémoire spatiale chez les rats diabétiques induits par la streptozotocine et présente une activité antiamnésique chez les souris traitées à la scopolamine via l'inhibition de l'acétylcholinestérase.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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