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Bazedoxifene acetate modulator de Estrogen/progestogen Receptor

Réf. Catalogue: S2167

Bazedoxifene acetate is a third generation selective estrogen receptor modulator (SERM).
Bazedoxifene acetate Estrogen/progestogen Receptor modulator Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 530.65

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 530.65 Formule

C30H34N2O3.C2H4O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 198481-33-3 -- Stockage des solutions mères

Synonymes TSE-424, WAY-140424 Smiles CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.CC(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (188.44 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
estrogen receptor

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-JAK1 / JAK1 / p-JAK2 / JAK2 / Cleaved caspase-3 / Bcl-2 / Survivin p-STAT3 / STAT3 / p-AKT / p-ERK / Cleaved Caspase-3
S2167-WB1
30648776
Growth inhibition assay Cell viability
S2167-viability1
30648776

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03475719 Unknown status
Osteoporosis Postmenopausal
Huons Co. Ltd.
January 11 2018 Phase 1
NCT03005340 Unknown status
Healthy
Alvogen Korea
December 2016 Phase 1
NCT02729701 Completed
Breast Cancer
University of Kansas Medical Center|Pfizer
May 2016 Phase 2
NCT01973738 Unknown status
Selective Estrogen Receptor Modulator
Toshihiko Kono|Tomidahama Hospital
January 2012 --