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Bedaquiline ATPase inhibiteur

Name: Bedaquiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5623
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS5623

La Bedaquiline (TMC-207, R207910), une diarylquinoléine, se lie à la sous-unité c de la mycobacterial ATP synthase et inhibe son activité. Elle est hautement sélective pour l'enzyme mycobacterial ATP synthase par rapport à l'enzyme eucaryote homologue (indice de sélectivité >20 000).

Bedaquiline ATPase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 555.50

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Autre ATPase Inhibiteurs	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	555.50	Formule	C₃₂H₃₁BrN₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	843663-66-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TMC-207, R207910			Smiles	CN(C)CCC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)(C(C3=CC=CC=C3)C4=C(N=C5C=CC(=CC5=C4)Br)OC)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (59.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.670mg/ml (3.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mycobacterial ATP synthase
In vitro	Bedaquiline cible le complexe Mycobacterial ATP synthase. Ce composé a une activité anticancéreuse, dirigée contre les cellules souches cancéreuses (CSC). Son traitement des cellules cancéreuses du sein MCF7 inhibe la consommation mitochondriale d'oxygène, ainsi que la glycolyse, mais induit un stress oxydatif. Il réduit le potentiel de la membrane mitochondriale, avec une augmentation significative des niveaux de ROS. Il inhibe spécifiquement la respiration mitochondriale dans les cellules cancéreuses, tout en améliorant la fonction mitochondriale dans les cellules normales. Ce produit chimique inhibe considérablement la consommation d'oxygène et la production d'ATP dans la gamme des faibles micromolaires. De plus, son traitement a également réduit la glycolyse aérobie.
In vivo	La Bedaquiline suit une élimination triphasique et est caractérisée par une demi-vie terminale exceptionnellement longue, d'environ 173 h chez l'homme.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3930122 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27344270/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05175794	Recruiting	Drug Resistant Tuberculosis\|MDR-TB\|XDR-TB\|Tuberculosis	Centre for the AIDS Programme of Research in South Africa\|KNCV Tuberculosis Foundation\|Amsterdam Institute for Global Health and Development\|Ospedale San Raffaele\|Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland\|National Institute for Medical Research Tanzania\|University of St Andrews\|Global Alliance for TB Drug Development\|Wits Health Consortium (Pty) Ltd\|Institute of Human Virology Nigeria\|Ethiopian Public Health Institute	May 26 2022	--
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):