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(-)-Blebbistatin Myosin II ATPase inhibitor

Name: (-)-Blebbistatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7099
Rating: 5 (68 reviews)

Réf. Catalogue: S7099

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is a cell-permeable inhibitor for non muscle myosin II ATPase with IC50 of ~2 μM in cell-free assays, does not inhibit myosin light chain kinase, inhibits contraction of the cleavage furrow without disrupting mitosis or contractile ring assembly.

(-)-Blebbistatin ATPase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 292.33

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Autre ATPase Inhibiteurs	Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163 BTB06584 Saikosaponin D

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Description de l'activité	PMID
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	292.33	Formule	C₁₈H₁₆N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C(in the dark) powder
N° CAS	856925-71-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	(S)-(-)-Blebbistatin			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 39 mg/mL (133.41 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	non-muscle myosin II ATPases (Cell-free assay) 0.5 μM-5 μM
In vitro	Le (-)-Blebbistatin inhibe la cytokinèse, altère le mouvement fluide des kératocytes de poisson et inhibe le blebbing spontané d'une lignée cellulaire dépourvue de filamine. Ce composé est montré pour inhiber les activités enzymatiques des fragments HMM de myosine IIA non musculaire, de myosine IIB non musculaire et de myosine S1 de muscle squelettique de lapin, mais pas de myosine de muscle lisse Ce produit chimique inhibe rapidement et réversiblement l'activité Mg-ATPase et la motilité in vitro de la myosine IIA et IIB non musculaire pour plusieurs espèces, tout en inhibant faiblement la myosine du muscle lisse (IC50 = 80 μM). Il inhibe fortement la myosine II de Dictyostelium, mais faiblement la myosine II d'Acanthamoeba. Ce composé n'inhibe pas les membres représentatifs de la superfamille de la myosine des classes I, V et X. Il ne fait pas concurrence à la liaison des nucléotides au sous-fragment 1 de la myosine du muscle squelettique. L'inhibiteur se lie préférentiellement à l'intermédiaire de l'ATPase avec de l'ADP et du phosphate liés au site actif, et il ralentit la libération du phosphate. Ce produit chimique n'interfère ni avec la liaison de la myosine à l'actine ni avec la dissociation de l'actomyosine induite par l'ATP. Au lieu de cela, il bloque les têtes de myosine dans un complexe de produits avec une faible affinité pour l'actine.
Essai kinase	Test MgATPase activé par l'actine
Essai kinase	L'activité MgATPase activée par l'actine est mesurée à l'aide d'un essai couplé au NADH dans un spectrophotomètre Beckman DU 640. Le (-)-Blebbistatin [un mélange racémique des énantiomères (+) et (-)] est ajouté à partir de solutions mères dissoutes dans du DMSO et la concentration de DMSO est maintenue à une concentration constante de 5 % dans tous les échantillons.
In vivo	Le (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) est un inhibiteur perméable aux cellules de la myosine II non musculaire ATPase.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin	20308429
Growth inhibition assay	Cell viability Cell death	26733241
Glycerol/urea gel electrophoresis	RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation	18701651
DIC image	Traction force of a palladin KD (Palld4) cell	27353427
Immunofluorescence	GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin	25598228

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):