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PT2399 HIF Antagoniste

Réf. Catalogue: S8351

PT2399 est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de HIF-2 qui perturbe sélectivement l'hétérodimérisation de HIF-2α avec HIF-1β.
PT2399 HIF Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 419.32

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S835101 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%
99.93

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 419.32 Formule

C17H10F5NO4S

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1672662-14-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1C2=C(C=CC(=C2C(C1(F)F)O)S(=O)(=O)C(F)F)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (200.32 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIF-2α
HIF-1β
In vitro

PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
In vivo

PT2399 dissociates HIF-2 (an obligatory heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in human Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) suppressing tumorigenesis in 56% (10/18) lines. Illustrating drug specificity, gene expression is largely unaffected by this compound in resistant tumors. Sensitive tumors exhibits a distinguishing gene expression signature, and generally higher HIF-2α levels. Prolonged treatment with this chemical leads to resistance.
Références