Home Angiogenesis HIF antagoniste PT2399

pour la recherche uniquement

PT2399 HIF antagoniste

Réf. CatalogueS8351

PT2399 est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de HIF-2 qui perturbe sélectivement l'hétérodimérisation de HIF-2α avec HIF-1β.
PT2399 HIF antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 419.32

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S835101 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%
99.93

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 419.32 Formule

C17H10F5NO4S

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1672662-14-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1C2=C(C=CC(=C2C(C1(F)F)O)S(=O)(=O)C(F)F)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (200.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
HIF-2α
HIF-1β
In vitro

PT2399 est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de HIF-2 qui perturbe sélectivement l'hétérodimérisation de HIF-2α avec HIF-1β.
In vivo

PT2399 dissocie HIF-2 (un hétérodimère obligatoire [HIF-2α/HIF-1β])14 dans le carcinome rénal à cellules claires humain (ccRCC), supprimant la tumorigenèse dans 56 % (10/18) des lignées. Illustrant la spécificité du médicament, l'expression génique est largement unaffected par ce composé dans les tumeurs résistantes. Les tumeurs sensibles présentent une signature d'expression génique distinctive et des niveaux de HIF-2α généralement plus élevés. Un traitement prolongé avec ce produit chimique entraîne une résistance.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.