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Benznidazole Parasite inhibiteur

Name: Benznidazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3741
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS3741

Benznidazole (Radanil) est un dérivé du nitroimidazole ayant une activité antiprotozoaire en interférant avec la biosynthèse des protéines de Parasite, en influençant la production de cytokines et en stimulant la phagocytose de l'hôte.

Benznidazole Parasite inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 260.25

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Parasite Inhibiteurs	Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	260.25	Formule	C₁₂H₁₂N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	22994-85-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Radanil			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)CN2C=CN=C2[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 52 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Benznidazole (BZL) inhibe la prolifération des cellules leucémiques non adhérentes en contrôlant le cycle cellulaire à la phase G0/G1 par une régulation positive de p27. L'inhibition de la croissance induite par ce composé est un processus réversible, non accompagné d'une mort cellulaire significative. Outre son activité trypanocide, il a également un effet immunomodulateur sur les macrophages en bloquant la transcription de certains médiateurs pro-inflammatoires sans altérer l'expression de l'interleukine 10.
In vivo	Chez la souris, après administration orale de Benznidazole (100 mg/kg) : le temps pour atteindre la concentration maximale (Tmax) plasmatique était de 0,83 h, et la concentration maximale (Cmax) plasmatique était de 41,61 μg/ml. La demi-vie d'élimination (t_1/2b) de ce composé était de 2,03 h, et le temps de résidence moyen (MRT) était de 3,86 h. Le volume de distribution (V) et la clairance (CL), tous deux en fonction de sa biodisponibilité (F), étaient respectivement de 38,81 ml et 13,29 ml/h. Chez les rats Wistar traités par voie orale, les T_max de ce produit chimique sont respectivement de 2,0 et 1,1 h. Des Tmax de 15, 30 ou 60 min, selon la dose, chez des souris BALB/c après traitement intrapéritonéal et des Tmax de 1 à 5 h pour les chiens traités par voie orale. Il peut traverser la barrière hémato-encéphalique et exercer son action dans les cas de parasitose du système nerveux central. Cependant, d'autres études ont indiqué que ce composé a des effets toxiques sur le système nerveux central. Les chiens traités par voie orale avec Benznidazole ont présenté une encéphalopathie avec des caractéristiques multifocales et des troubles cliniques, pathologiques et neurologiques qui étaient dose-dépendants et temps-dépendants. Sa biodistribution est large, atteignant le cœur et le côlon, qui sont les organes les plus pertinents pour l'infection à T. cruzi, ainsi que la rate, le cerveau, le foie, les poumons et les reins.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28167558/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03892213	Completed	Chagas Disease	Drugs for Neglected Diseases\|PhinC Development	October 2014	Phase 1
NCT01755403	Completed	Chagas Disease	Barcelona Centre for International Health Research	December 2012	Phase 4
NCT01547533	Completed	Chagas Disease\|Lactation	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires	August 2011	--
NCT01489228	Unknown status	Chronic Chagas Disease Indeterminate	Drugs for Neglected Diseases\|Eisai Co. Ltd.	June 2011	Phase 2
NCT00699387	Completed	Chagas Disease	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires\|Thrasher Research Fund\|The Hospital for Sick Children\|Fundacion Bunge y Born (Argentina)\|Universidad Nacional de La Plata\|Consejo de Investigacion en Salud Gobierno de Buenos Aires	April 2007	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):