pour la recherche uniquement

BMS-986020 LPA Receptor Antagoniste

Name: BMS-986020
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3572
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S3572

BMS-986020 (AM152, AP-3152 acide libre) est un antagoniste puissant et sélectif du lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Ce composé inhibe les transporteurs d'acides biliaires et de phospholipides avec des IC50 de 4,8 μM, 6,2 μM et 7,5 μM pour BSEP, MRP4 et MDR3, respectivement. Il a le potentiel pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).

BMS-986020 LPA Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 482.53

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.54%

99.54

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre LPA Receptor Inhibiteurs	Ki16425 Ki16198 ONO-7300243 AM 095 AM966 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	482.53	Formule	C₂₉H₂₆N₂O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1257213-50-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AM152, AP-3152 free acid			Smiles	CC(OC(=O)NC1=C(ON=C1C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(O)=O)C5=CC=CC=C5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (201.02 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.400mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 BSEP (Cell-free assay) 4.8 μM MRP4 (Cell-free assay) 6.2 μM MDR3 (Cell-free assay) 7.5 μM
In vitro	BMS-986020, a selective and potent lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) inhibitor, inhibits LPA1-induced fibrogenesis in the Scar-in-a-Jar in vitro model
Références	[1] https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02101125	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	2014-03	Phase 1
NCT02068053	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	2014-03	Phase 1
NCT02017730	Completed	Immunology	Bristol-Myers Squibb	2014-01	Phase 1
NCT01766817	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Bristol-Myers Squibb	2013-01-31	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):