Name: AM 095
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6633
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.83%

99.83

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre LPA Receptor Inhibiteurs	Ki16425 Ki16198 ONO-7300243 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	456.49	Formule	C₂₇H₂₄N₂O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1228690-36-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 91 mg/mL (199.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (5.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 receptor
In vitro	AM095 est un antagoniste puissant du r cepteur LPA1 car il a inhib la liaison du GTP S aux membranes de cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO) surexprimant le LPA1 recombinant humain ou murin avec des valeurs d'IC50 de 0,98 et 0,73 M, respectivement, et n'a pas pr sent d'agonisme LPA1. Dans les essais fonctionnels, AM095 a inhib la chimiotaxie induite par la LPA des cellules CHO surexprimant le LPA1 murin (IC50=778 nM) et des cellules de m lanome humain A2058 (IC50=233 nM).
In vivo	AM095 pr sente une biodisponibilit orale lev e et une demi-vie mod r e et est bien tol r aux doses test es chez les rats et les chiens apr s administration orale et intraveineuse. Il r duit de mani re dose-d pendante la lib ration d'histamine stimul e par la LPA, att nu les augmentations induites par la bl omycine du collag ne, des prot ines et de l'infiltration de cellules inflammatoires dans le liquide de lavage bronchoalv ola ire, et diminue la fibrose r nale dans un mod le murin d'obstruction ur t rale unilat rale. Malgr son activit antifibrotique, AM095 n'a aucun effet sur la cicatrisation normale des plaies apr s des l sions incisives et excisives chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159750/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AM 095 LPA Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 456.49