Name: Bosentan Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3051
Rating: 5 (14 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Endothelin Receptor Inhibiteurs	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	569.63	Formule	C₂₇H₂₉N₅O₆S.H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	157212-55-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Ro 47-0203			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : 0.001 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A 4.7 nM(Ki) ET-B 95 nM(Ki)
In vitro	Le Bosentan antagonise de manière compétitive la liaison spécifique de l'ET-1 marqué au [¹²⁵ I] sur les cellules musculaires lisses humaines (récepteurs ET-A) et le placenta humain (récepteurs ET-B). Le Bosentan inhibe également la liaison des ligands sélectifs de l'ET-B sur la trachée porcine. Les contractions induites par l'ET-1 dans l'aorte de rat isolée (ET-A) et par l'agoniste sélectif de l'ET-B sarafotoxine S6C dans la trachée de rat sont inhibées de manière compétitive par le Bosentan (pA2= 7,2 et 6,0, respectivement), tout comme la relaxation dépendante de l'endothélium à la sarafotoxine S6C dans l'artère mésentérique supérieure de lapin (pA2= 6,7). La liaison de 40 autres peptides, prostaglandines, ions et neurotransmetteurs n'est pas significativement affectée par le Bosentan, ce qui démontre sa spécificité pour les récepteurs ET.
In vivo	Le Bosentan inhibe la réponse pressive au big ET-1 après administration i.v. et orale, avec une longue durée d'action et sans activité agoniste intrinsèque. Le Bosentan inhibe également les effets dépresseurs et pressifs de l'ET-1 et de la sarafotoxine S6C. Son profil pharmacologique fait du Bosentan un médicament potentiellement utile dans la gestion des troubles cliniques associés à la vasoconstriction. Le Bosentan est le premier antagoniste oral non peptidique mixte des récepteurs ETA/B. Un traitement à long terme par le Bosentan a considérablement augmenté la survie, l'hémodynamique et le remodelage cardiaque chez les rats atteints d'insuffisance cardiaque. Le Bosentan diminue la pression artérielle à un degré similaire à celui d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). L'administration de Bosentan chez les rats atteints d'insuffisance cardiaque après un infarctus aigu du myocarde diminue significativement la pression artérielle et a un effet additif à celui d'un inhibiteur de l'ECA. Le traitement aigu et chronique par le Bosentan améliore également l'hémodynamique systémique et pulmonaire par une diminution de la résistance vasculaire périphérique et pulmonaire et une augmentation du débit cardiaque chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14567928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8035319/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05072106	Unknown status	Advanced Solid Tumor	PharmaMar	January 14 2021	Phase 1
NCT04991207	Completed	Pulmonary Arterial Hypertension	Bial - Portela C S.A.	February 6 2018	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bosentan Hydrate Endothelin Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 569.63