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Cenicriviroc CCR inhibiteur

Name: Cenicriviroc
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8512
Rating: 5 (8 reviews)

Réf. CatalogueS8512

Cenicriviroc est un double inhibiteur puissant et actif par voie orale des CC chemokine receptor 2 (CCR2) et CCR5. Ce composé inhibe également le HIV-1 et le HIV-2 avec une puissante activité anti-inflammatoire et anti-infectieuse.

Cenicriviroc CCR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 696.94

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.76%

99.76

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre CCR Inhibiteurs	INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
NIH/3T3	Function assay	1 hr	Displacement of [125I]-RANTES from CCR5 in mouse NIH/3T3 cells after 1 hr, IC50=0.00025μM.	29425816
VERO-E6	Function assay	48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=11.73μM.	ChEMBL
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	696.94	Formule	C₄₁H₅₂N₄O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	497223-25-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TAK-652, CVC, TBR-652			Smiles	CCCCOCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)N(CCCC(=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)CC5=CN=CN5CCC)CC(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (143.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CCR2 CCR5 HIV-1 HIV-2
In vitro	La migration des monocytes de souris en réponse au CCL2, le médiateur le plus puissant de la chimiotaxie pour les macrophages activés, est réduite après un prétraitement avec ce composé à une concentration de 1 μM.
In vivo	Cenicriviroc réduit significativement le recrutement des monocytes/macrophages in vivo à des doses >= 20 mg/kg/jour (p < 0,05). À ces doses, ce composé montre des effets antifibrotiques, avec des réductions significatives du dépôt de collagène (p < 0,05) et de l'expression des protéines et de l'ARNm du collagène de type 1 dans les trois modèles animaux de fibrose. Dans le modèle de NASH, il réduit significativement le score d'activité de la stéatose hépatique non alcoolique (p < 0,05 vs. contrôles). Ce traitement n'a pas d'effet notable sur le poids corporel ou le poids du foie/des reins.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317794/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27347680/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06329310	Not yet recruiting	End Stage Renal Disease	Xeltis	July 2024	Not Applicable
NCT06190717	Recruiting	Diabetes\|End Stage Renal Disease	Sonavex Inc.	February 21 2024	Not Applicable
NCT06310174	Recruiting	Central Venous Catheter Exit Site Infection	Johns Hopkins University	December 22 2023	--
NCT06121115	Completed	Septic Shock\|Hypotension and Shock	Region Skane	October 3 2023	--
NCT05896735	Recruiting	Multiple Trauma/Injuries	Second Affiliated Hospital School of Medicine Zhejiang University	April 25 2023	--
NCT05751395	Not yet recruiting	Central Venous Catheter	Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Intensiv- und Notfallmedizin	March 1 2023	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):