pour la recherche uniquement

Adaptavir (DAPTA) CCR antagoniste

Name: Adaptavir (DAPTA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8501
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8501

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) est un antagoniste CCR5 puissant, sélectif et hydrosoluble qui inhibe puissamment la liaison spécifique CD4-dépendante de gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) et CM235 (IC50 = 0,32 nM) à CCR5.

Adaptavir (DAPTA) CCR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 856.88

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S850101 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.34%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.34

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre CCR Inhibiteurs	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	856.88	Formule	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	106362-34-9	Télécharger le SDF Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	D-Ala-peptide T-amide, peptide T			Smiles	CC(C(C(=O)N)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)N)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	gp120 Bal-CCR5 (Cell-free assay) 0.06 nM CM235-CCR5 (Cell-free assay) 0.32 nM
In vitro	Adaptavir (DAPTA) est un inhibiteur d'entrée antiviral expérimental non toxique qui inhibe puissamment la liaison spécifique CD4-dépendante de gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) et CM235 (IC50 = 0,32 nM) à CCR5. Dans des études de co-immunoprécipitation, ce composé (1 nM) bloque la formation du complexe gp120/sCD4 avec CCR5. Des études de microscopie confocale de la liaison directe de FITC-DAPTA aux cellules CCR5+, mais pas CCR5-, montrent que CCR5 est un récepteur DAPTA. C'est un antagoniste de la chimiotaxie médiée par CCR5 et est le plus efficace comme agent antiviral principalement contre les isolats de VIH-1 R5-tropes, avec un effet réduit ou absent pour les isolats de laboratoire X4-tropes. DAPTA n'inhibe pas la fusion dans les essais typiques, qui utilisent des concentrations locales élevées de virus et de cellules. Les cytokines Th2 IL-4, IL-10 et IL-13 sont augmentées par ce composé et induisent un état virostatique puissant dans les macrophages infectés in vitro, ainsi qu'inhibent la production des cytokines pro-inflammatoires IL-1 et TNFα, qui régulent positivement l'expression virale. Ainsi, l'élévation des cytokines Th2 par le traitement par DAPTA favoriserait une moindre réplication virale des macrophages.
In vivo	Après le traitement par DAPTA, les niveaux de cytokines inflammatoires IL-1, IL-6 et TNFα diminuent dans le plasma. Ce composé prévient également la mort cellulaire neuronale associée à gpl20 et prévient les déficits neuronaux associés à gpl20 in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002156/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15043212/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8461978/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00951743	Unknown status	HIV Infections	Rapid Laboratories Inc.	July 2009	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):