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ZK756326 2HCl CCR agoniste

Name: ZK756326 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8324
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8324

Le ZK756326 est un agoniste complet du CCR8 (récepteur des chimiokines 8) avec une IC50 de 1,8 μM, provoquant une augmentation du calcium intracellulaire de manière dose-dépendante et désensibilisant de manière croisée la réponse du récepteur au CCL1.

ZK756326 2HCl CCR agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 429.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S832401 Water]78 mg/mL]false]DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false Pureté : 99.01%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.01

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Autre CCR Inhibiteurs	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	429.38	Formule	C₂₁H₂₈N₂O₃.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	874911-96-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)CC2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 78 mg/mL

DMSO : 39 mg/mL (90.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CCR8 (in U87 cell line) 1.8 μM
In vitro	Le ZK 756326 a stimulé l'acidification extracellulaire dans les cellules exprimant le CCR8 humain. La capacité du ZK 756326 à induire une réponse était spécifique au récepteur et médiatisée par Gαi, car elle pouvait être bloquée par un traitement à la toxine pertussique. Comme le CCL1, le ZK 756326 a inhibé la fusion du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) des cellules exprimant le CD4 et le CCR8. Mais contrairement au mCCL1, le ZK 756326 s'est lié à une forme de mCCR8 mutée pour éliminer la sulfatation O-liée aux tyrosines 14 et 15 et l'a activée. Par conséquent, le ZK 756326 ne se lie très probablement pas de la même manière que le CCL1 mais peut activer le mécanisme de commutation impliqué dans la transduction des événements de signalisation.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16221874/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):