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Delapril Hydrochloride RAAS inhibiteur

Name: Delapril Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5728
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS5728

Le Delapril Hydrochloride (Alindapril) est la forme sel chlorhydrate du délapril, qui est un inhibiteur lipophile, non-sulfhydryle de l'angiotensin-converting enzyme (ACE) avec une activité antihypertensive.

Delapril Hydrochloride RAAS inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 489

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S572801 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.61%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

98.61

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre RAAS Inhibiteurs	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	489	Formule	C₂₆H₃₃ClN₂O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	83435-67-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Alindapril Hydrochloride			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N(CC(=O)O)C2CC3=CC=CC=C3C2.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 98 mg/mL (200.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ACE
In vitro	La puissance du délapril est environ 15 fois supérieure à celle du captopril et presque égale à celle de l'énalaprilat pour inhiber l'activité de l'ACE du poumon de lapin in vitro et environ 10 fois supérieure à celle du captopril pour inhiber la contraction induite par l'angiotensine I dans des préparations tissulaires isolées, telles que les anneaux aortiques de rat et les reins de rat.
In vivo	Après administration orale de [14C]Delapril 10 mg/kg à des rats, 57 % de la dose est absorbée principalement dans l'intestin grêle via la voie portale et métabolisée de manière extensive par les estérases en dérivé diacide M-I. Les niveaux plasmatiques de M-I atteignent un pic dans les 0,4 heure suivant l'administration (concentration maximale [Cmax] 1,23 μg/mL), puis diminuent de manière biphasique avec des demi-vies de 0,6 et 9,1 heures. Chez les chiens ayant reçu 10 mg/kg de [14C]Delapril, 72 % de la dose est absorbée. Les niveaux plasmatiques de M-I atteignent un pic dans les 0,4 heure suivant l'administration (Cmax, 0,9 μg/mL), puis diminuent de manière biphasique avec des demi-vies de 0,3 et 2,8 heures. Le Delapril est capable d'inhiber l'ACE plasmatique et tissulaire à des doses 5 à 10 fois inférieures à celles du captopril, ce qui a également été observé lors d'expériences in vivo. Il a été démontré que le délapril diminue le poids du cœur, le poids du ventricule gauche, le rapport paroi/lumière des petites artérioles coronaires et l'épaisseur de la paroi du ventricule gauche chez les SHR sujets aux AVC, qu'il réduit l'expression du gène de la rénine cardiaque chez les SHR et qu'il protège les cœurs de rat perfusés contre les lésions d'ischémie-reperfusion.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2009144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7778536/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):