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Réf. CatalogueS2450
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Poids moléculaire | 242.27 | Formule | C15H14O3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 531-95-3 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1C(COC2=C1C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 48 mg/mL
(198.12 mM)
Ethanol : 48 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Caractéristiques |
A chiral molecule that can exist as the enantiomers R-equol and S-equol.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
ERβ
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| In vitro |
Equol est un métabolite produit à partir de la phytoestrogène de soja daidzéine par l'action de la microflore intestinale. Ce composé a une affinité plus élevée pour les deux RE (Estrogen/progestogen Receptors incluant ERalpha et ERbeta). Il existe sous forme d'énantiomères R-equol et S-equol. Le S-equol a une affinité de liaison élevée, préférentielle pour l'ERbeta avec un Ki de 16 nM, tandis que le R-equol se lie plus faiblement et avec une préférence pour l'ERalpha K avec un Ki de 50 nM. Ce métabolite est supérieur à toutes les autres isoflavones par son activité antioxydante. Il a des propriétés antiœstrogéniques. Ce composé est 100 fois plus puissant que la daidzéine pour stimuler une réponse œstrogénique. Il est également plus efficace que la daidzéine pour concurrencer le 3 H-œstradiol pour la liaison à l'ER. Cette substance chimique stimule la croissance des cellules MCF-7 de manière concentration-dépendante. Bien qu'il présente une activité œstrogénique, l'exposition des cellules MCF-7 à ce composé simultanément avec l'œstradiol est efficace pour réduire l'expression de l'ARNm de pS2. Il en résulte une régulation négative de l'expression de l'ARNm de l'ER.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06133101 | Recruiting | Non-Alcoholic Fatty Liver Disease |
Marialena Mouzaki|Children''s Hospital Medical Center Cincinnati |
January 15 2024 | Phase 2 |
| NCT06398236 | Recruiting | Menopause |
Nutrition & Sante Iberia|Adknoma Health Research |
March 17 2023 | Not Applicable |
| NCT01982578 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Valencia |
September 1 2017 | Not Applicable |
| NCT03101085 | Completed | Alzheimer Disease |
Russell Swerdlow|Ausio Pharmaceuticals LLC|University of Kansas Medical Center |
May 5 2017 | Phase 1|Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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