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Equol Estrogen/progestogen Receptor agoniste

Réf. CatalogueS2450

Equol, un métabolite du soja, est une isoflavone importante chez l'homme, se lie spécifiquement au 5α-DHT et a une affinité modeste pour le Estrogen/progestogen Receptor recombinant ERβ. Phase 2.
Equol Estrogen/progestogen Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 242.27

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.07%
99.07

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 242.27 Formule

C15H14O3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 531-95-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1C(COC2=C1C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (198.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques
A chiral molecule that can exist as the enantiomers R-equol and S-equol.
Targets/IC50/Ki
ERβ
In vitro
Equol est un métabolite produit à partir de la phytoestrogène de soja daidzéine par l'action de la microflore intestinale. Ce composé a une affinité plus élevée pour les deux RE (Estrogen/progestogen Receptors incluant ERalpha et ERbeta). Il existe sous forme d'énantiomères R-equol et S-equol. Le S-equol a une affinité de liaison élevée, préférentielle pour l'ERbeta avec un Ki de 16 nM, tandis que le R-equol se lie plus faiblement et avec une préférence pour l'ERalpha K avec un Ki de 50 nM. Ce métabolite est supérieur à toutes les autres isoflavones par son activité antioxydante. Il a des propriétés antiœstrogéniques. Ce composé est 100 fois plus puissant que la daidzéine pour stimuler une réponse œstrogénique. Il est également plus efficace que la daidzéine pour concurrencer le 3 H-œstradiol pour la liaison à l'ER. Cette substance chimique stimule la croissance des cellules MCF-7 de manière concentration-dépendante. Bien qu'il présente une activité œstrogénique, l'exposition des cellules MCF-7 à ce composé simultanément avec l'œstradiol est efficace pour réduire l'expression de l'ARNm de pS2. Il en résulte une régulation négative de l'expression de l'ARNm de l'ER.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616286/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06133101 Recruiting
Non-Alcoholic Fatty Liver Disease
Marialena Mouzaki|Children''s Hospital Medical Center Cincinnati
January 15 2024 Phase 2
NCT06398236 Recruiting
Menopause
Nutrition & Sante Iberia|Adknoma Health Research
March 17 2023 Not Applicable
NCT01982578 Completed
Alzheimer''s Disease
Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Valencia
September 1 2017 Not Applicable
NCT03101085 Completed
Alzheimer Disease
Russell Swerdlow|Ausio Pharmaceuticals LLC|University of Kansas Medical Center
May 5 2017 Phase 1|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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