Name: ETC-159
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6616
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Autre PORCN Inhibiteurs	Wnt-C59 (C59) LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 GNF-6231

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	391.38	Formule	C₁₉H₁₇N₇O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1638250-96-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ETC-1922159			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC(=O)NC3=NN=C(C=C3)C4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.900mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.450mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (3.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Porcn
In vitro	Le traitement par ETC-159 entraîne une diminution de l'abondance de la protéine β-caténine stabilisée par Wnt3a dans les cellules L de souris et les cellules HEK293. Ce composé inhibe la signalisation de la β-caténine en réponse à plusieurs Wnts actifs. Il inhibe la PORCN de souris avec une IC50 de 18,1 nM, tandis que l'IC50 pour Xenopus Porcn est environ quatre fois plus élevée (70 nM).
In vivo	ETC-159 est biodisponible par voie orale et inhibe efficacement la croissance des tumeurs du virus de la tumeur mammaire de la souris-Wnt1. Après une dose orale unique de 5 mg/kg chez la souris, ce composé est rapidement absorbé dans le sang avec un Tmax d'environ 0,5 h et une biodisponibilité orale de 100 %. La demi-vie plasmatique est d'environ 1,18 h et sa concentration sanguine est restée supérieure à l'IC50 in vitro pendant au moins 16 h. Le traitement de souris avec des doses croissantes de ce produit chimique entraîne une augmentation dose-dépendante de l'exposition. Il inhibe également efficacement la signalisation autocrine de Wnt et la croissance des tératocarcinomes. Ce composé inhibe efficacement la croissance et induit la différenciation des cancers du côlon avec des translocations RSPO et induit un remodelage global de l'expression génique. La suppression de la signalisation Wnt/β-caténine avec ce produit chimique dans des tumeurs génétiquement définies induit une différenciation cellulaire irréversible, empêchant ainsi la repousse de ces tumeurs.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26257057/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02521844	Active not recruiting	Solid Tumors	EDDC (Experimental Drug Development Centre) A*STAR Research Entities\|PPD	October 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ETC-159 PORCN inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 391.38